Η μελοξικάμη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που έχει επιλεκτική δράση. Το φάρμακο απελευθερώνεται σε 3 διαφορετικές μορφές, η επιλογή εξαρτάται από τη σοβαρότητα της διαδικασίας και τον σκοπό της θεραπείας.
Αυτός είναι ένας από τους πρώτους εκπροσώπους των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης τύπου 2, ο οποίος έχει μειώσει σημαντικά την εκδήλωση των παρενεργειών και έχει ήδη καταφέρει να δικαιολογηθεί. Ας ρίξουμε μια πιο προσεκτική ματιά στην αρχή της δράσης του φαρμάκου, τη σύνθεση του φαρμάκου και τις πιθανές παρενέργειες.
Έντυπα έκδοσης
Η μελοξικάμη διατίθεται ως ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες, δισκία διαφόρων δόσεων και πρωκτικά υπόθετα.
Το φάρμακο σε ταμπλέτα έχει 2 δόσεις:
- Μελοξικάμη 15 mg;
- Μελοξικάμη 7,5 mg.
Τα δισκία έχουν στρογγυλή πορώδη δομή, λευκό, μερικές φορές μπορείτε να παρατηρήσετε μια κιτρινωπή απόχρωση. Αοσμος. Ανάλογα με τον κατασκευαστή, 1 κυψέλη περιέχει συνήθως 10 δισκία (μπορεί να ποικίλουν από 7 έως 15), εκ των οποίων υπάρχουν από 2 έως 5 σε μια συσκευασία.
Τα πρωκτικά υπόθετα παράγονται με παρόμοιο τρόπο και έχουν δόση 7,5 και 15 mg, αντίστοιχα.
Τα κεριά έχουν κυλινδρική τορπιλοειδή, λεία κηρώδη δομή. Το χρώμα μπορεί να ποικίλλει από λευκό έως κίτρινο άχυρο. Στην τομή επιτρέπεται μια θήκη αέρα, μια πορώδης ράβδος ή μια κοιλότητα σε σχήμα χωνιού.
Η συσκευασία περιέχει 2 πυκνές κυψέλες, οι οποίες διασφαλίζουν ότι η εσωτερική θερμοκρασία είναι κατάλληλη για αποθήκευση. Κάθε blister περιέχει 5 πρωκτικά υπόθετα.
Το ενέσιμο διάλυμα περιέχει 10 mg σε 1 ml δραστική ουσία. Η αμπούλα περιέχει 1,5 ml διαλύματος, δηλαδή 1 φιάλη περιέχει 15 mg δραστικού συστατικού.
Το ενέσιμο διάλυμα διατίθεται σε σκουρόχρωμες γυάλινες φύσιγγες, οι οποίες το προστατεύουν από την άμεση επαφή ακτίνες του ήλιουακολουθούμενη από αδρανοποίηση.
Η συσκευασία περιέχει 1 blister με 5 μονάδες εναιώρησης.
Το υγρό έχει κιτρινοπράσινο χρώμα με χαρακτηριστική πικάντικη οσμή.
Χημική ένωση
Το κύριο δραστικό συστατικό έχει το ίδιο όνομα - μελοξικάμη.
Χάπια
Μελοξικάμη - 7,5 και 15 mg, αντίστοιχα.
Πρόσθετα εργαλεία:
- Μονοϋδρική λακτόζη - χρησιμοποιείται ως σταθεροποιητής και συνδετικό.
- Προζελατινοποιημένο άμυλο - η σκόνη καταλαμβάνει το κύριο κλάσμα μάζας. Οι ιδιότητές του βελτιώνουν τη διέλευση του δισκίου μέσω του οισοφάγου και την ίδια τη διαδικασία κατάποσης.
- Το άμυλο καλαμποκιού είναι ένα φθηνότερο πληρωτικό στη μορφή δισκίου του φαρμάκου, το οποίο δεν έχει επιβλαβή επίδραση στον οργανισμό. Οι ιδιότητές του επιτρέπουν στο φάρμακο να πιέζεται σε οποιοδήποτε σχήμα, μετά το οποίο το δισκίο δεν αλλάζει τη δομή του.
- Στεατικό μαγνήσιο - δρα ως σύνδεσμος μεταξύ των συστατικών, δεν διαλύεται στο αίμα και βελτιώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της μελοξικάμης. Το ίδιο το προϊόν, όταν απελευθερώνεται στο αίμα, έχει ηρεμιστικό αποτέλεσμα.
- Το διοξείδιο του πυριτίου είναι συνθετικής προέλευσης και χρησιμοποιείται στην ιατρική ως εντεροροφητικό. Ομοίως, το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου συσσωρεύεται μέσω προσροφητικών ιδιοτήτων, γεγονός που επιτρέπει μεγαλύτερη επίδραση στους φλεγμονώδεις παράγοντες στο αίμα και στους ιστούς.
- Το κιτρικό νάτριο δεσμεύει το ελεύθερο ασβέστιο στο αίμα, ενώ αναστέλλει την επίδραση της αιμοπηξίας, βελτιώνοντας τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος.
- Η μικροκρυσταλλική κυτταρίνη είναι προϊόν φυτικής προέλευσης. Το πληρωτικό βελτιώνει την απελευθέρωση της κύριας ουσίας στο αίμα και μειώνει τον χρόνο αποσύνθεσης του φαρμάκου δισκίου. Χάρη στις ιδιότητες του συστατικού, η μελοξικάμη συσσωρεύεται καλύτερα στους ιστούς, η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται και ο χρόνος ημιζωής επιβραδύνεται.
Ενέσιμο διάλυμα
Μελοξικάμη - 10 mg σε 1 ml.
Πρόσθετα εργαλεία:
- Η μεγλουμίνη είναι μια αγώγιμη ουσία που διατηρεί τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου και επιτρέπει τη σταδιακή απελευθέρωση της κύριας δραστικής ουσίας.
- Η γλυκοφουρόλη είναι ένας συνθετικός διαλύτης που προστίθεται στα ενέσιμα διαλύματα για τη βελτίωση της διαλυτότητας του κύριου συστατικού σε αλκοολικές ενώσεις.
- Το χλωριούχο νάτριο είναι ένα υποτονικό διάλυμα που αντιστοιχεί στη δομή του πλάσματος. Προστίθεται ως το κύριο συστατικό για την αραίωση της δραστικής ουσίας.
- Το Poloxamer 188 είναι ένας σταθεροποιητής σε διάλυμα με τη μορφή γαλακτώματος λίπους, το οποίο επιτρέπει στη μελοξικάμη να παραμένει αμετάβλητη και να απελευθερώνεται σταδιακά από τους μυς, ένα εξαιρετικό υποκατάστατο πλάσματος.
- Το υδροξείδιο του νατρίου - το αλκάλιο έχει απολυμαντικές ιδιότητες στο πλάσμα του αίματος είναι καλός διαλύτης και σταθεροποιητής του κύριου δραστικού συστατικού.
- Νερό για ένεση - το απεσταγμένο νερό στερείται ιόντων και χρησιμοποιείται ως χύμα διάλυμα, καθώς το σώμα δεν αντιλαμβάνεται το υγρό ως ξένο παράγοντα.
- Γλυκίνη - βελτιώνει τον μεταβολισμό των εγκεφαλικών κυττάρων.
Μελοξικάμη - 7,5 mg και 15 mg σε 1 υπόθετο.
Βοηθητικά εξαρτήματα: ημισυνθετικά εξαρτήματα.
Το κύριο έκδοχο είναι η γλυκερίνη βάρους 1 γραμμαρίου. Παρέχει ευκολία στη χορήγηση και γρήγορη αποτελεσματικότητα. Η γλυκερίνη βοηθά στη δημιουργία της απαραίτητης μορφής του φαρμάκου. Το blister διασφαλίζει επίσης την ακεραιότητα του κεριού μέχρι να τοποθετηθεί.
Μόλις τα συστατικά της γλυκερίνης εκτεθούν στη θερμοκρασία του σώματος, αρχίζουν γρήγορα να λιώνουν και να απελευθερώνουν το φάρμακο.
Φαρμακοδυναμική
Η μελοξικάμη ανήκει στην ομάδα των οξικάμης. Ένας εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης τύπου 2 έχει αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση. Έχει λιγότερο έντονη επίδραση στο κέντρο υπερθερμίας, ομαλοποιώντας τη θερμοκρασία του σώματος.
Η κύρια επίδραση του φαρμάκου στοχεύει στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών.Είναι μεταβολίτης του αραχιδονικού οξέος. Αλλά για να πραγματοποιηθεί η μετατροπή, απαιτείται επαρκής ποσότητα COX2. Σε αυτόν τον σύνδεσμο το φάρμακο έχει άμεση επίδραση.
Η μελοξικάμη έχει σημαντική επίδραση στη φάση της εξίδρωσης. Η φάση του πολλαπλασιασμού επηρεάζεται επίσης, αλλά σε μικρότερο βαθμό. Η μελοξικάμη επιβραδύνει τη σκλήρυνση του προσβεβλημένου ιστού. Η φάση αλλοίωσης δεν επηρεάζεται με κανέναν τρόπο από το φάρμακο.
Η αντιφλεγμονώδης δράση εμφανίζεται έμμεσα λόγω της αναστολής της υπεροξείδωσης των λιπιδίων και της σταθεροποίησης των μεμβρανών των οργανιδίων, ιδιαίτερα των λυσοσωμάτων.
Παρατηρείται μείωση της παροχής ενεργειακού υλικού (ATP) στον φλεγμονώδη ιστό, επιβράδυνση της συσσώρευσης των κυττάρων του αίματος, ιδιαίτερα των ουδετερόφιλων (απελευθερώνονται από αυτά φλεγμονώδεις μεσολαβητές) και αναστολή της παραγωγής ρευματοειδούς παράγοντα σε τυπικές ασθένειες.
Αναλγητικό αποτέλεσμα
Είναι αποτελεσματικό για ήπιο έως μέτριο πόνο λόγω αναστολής φλεγμονωδών μεσολαβητών και ανακούφισης από το σύνδρομο οιδήματος. Τα συμπτώματα ανακουφίζονται αρκετά εύκολα όταν η διαδικασία εντοπίζεται σε μύες, τένοντες, αρθρώσεις, νευρικές απολήξειςκαι κορμούς. Είναι αποτελεσματικά για νευρολογικά συμπτώματα, αλλά έχουν το λιγότερο θεραπευτικό αποτέλεσμα στην καταπολέμηση της στηθάγχης στα εσωτερικά όργανα.
Ισχύει όταν νεφρικός κολικόςμε την αναστολή της προσταγλανδίνης Ε2, η οποία προέρχεται από τα νεφρικά σωληνάρια. Μειώνει αντανακλαστικά τη νεφρική ροή του αίματος και ανακουφίζει από τον σπασμό.
Αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα
Δυστυχώς, χρήσιμη ιδιότηταΗ βελτίωση της ρεολογίας του αίματος λόγω των ΜΣΑΦ είναι δυνατή μόνο με τη χρήση μη εκλεκτικών αναστολέων. Επειδή αυτό το αποτέλεσμα εκδηλώνεται όταν διακόπτεται η παραγωγή COX1. Η μελοξικάμη δεν μπορεί να έχει αντιαιμοπεταλιακή δράση.
Ανοσοκατασταλτικό αποτέλεσμα
Αυτό το αποτέλεσμα είναι δυνατό μόνο με μακροχρόνια χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Το φάρμακο μειώνει την αποτελεσματικότητα της επαφής αντιγόνου-αντισώματος μειώνοντας τη διαπερατότητα των τριχοειδών.
Φαρμακοκινητική
Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου εξαρτάται εξ ολοκλήρου από την οδό χορήγησης. Τα ενέσιμα διαλύματα για ενδομυϊκή χορήγηση απορροφώνται πλήρως και η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι σχεδόν 100%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα μετά τη χορήγηση παρατηρείται μετά από 1-6 ώρες και είναι περίπου 1,8 μg/ml πλάσματος αίματος.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται σχεδόν πλήρως από τη γαστρεντερική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι περίπου 89%. Η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται στο αίμα μετά από 6 ώρες. Με συνεχή από του στόματος χορήγηση, η συγκέντρωση παραμένει σε ισορροπία καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας. Σε δόση 7,5 mg, η συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος είναι μέχρι 1 mcg/ml. Όταν μια δόση 15 mg ανά δισκίο παρέχει συγκεντρώσεις στο πλάσμα έως και 2 mcg/ml.
Η συγκέντρωση και η βιοδιαθεσιμότητα όταν χρησιμοποιούνται πρωκτικά υπόθετα είναι παρόμοια με την ενδομυϊκή χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα παρατηρείται μετά από 60 λεπτά και τίθεται σε ισχύ μετά από 15 λεπτά.
Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και η ποσότητα της διαλυμένης ουσίας στο αίμα δεν εξαρτώνται από την πληρότητα του στομάχου και την εισερχόμενη τροφή.
Η μελοξικάμη έχει υψηλή συγγένεια (συγγένεια) με τις πρωτεΐνες του αίματος - τη λευκωματίνη. Η συγκέντρωση είναι έως και 99%. Το αρθρικό υγρό περιέχει επίσης έως και 50% του κύριου δραστικού συστατικού.
Ο μεταβολισμός συμβαίνει στον ηπατικό ιστό. Αποβολή μέσω των νεφρών και των εντέρων. Αυτά τα συστήματα οργάνων εξαλείφουν το φάρμακο εξίσου. Κατά τη διάρκεια εργαστηριακών εξετάσεων, απομονώθηκαν 5 μεταβολίτες της μελοξικάμης στα ούρα. Από αυτούς, 4 εκπρόσωποι είναι ανενεργοί, αλλά 5 είναι ενεργοί μεταβολίτες - καρβοξυμελοξικάμη.
Αποβάλλεται από τα νεφρά σε συγκέντρωση 60% της δόσης που λαμβάνεται. Σχηματίζεται λόγω της αντίδρασης οξείδωσης των ενδιάμεσων μορφών της δραστικής ουσίας. Περίπου το 10% της 5-υδροξυμελοξικάμης αποβάλλεται αμετάβλητο στα ούρα.
Η συνολική κάθαρση της δραστικής ουσίας από το πλάσμα είναι περίπου 8 ml/min. Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι περίπου 21 ώρες.
Με ήπια έως μέτρια νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια, αλλαγές στη φαρμακοκινητική δεν παρατηρούνται ιδιαίτερα. Η κάθαρση της ουσίας από το πλάσμα είναι ελαφρώς αυξημένη. Η νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου μειώνει τη συγγένεια του φαρμάκου για τη λευκωματίνη του αίματος. Η ποσότητα της ελεύθερης μελοξικάμης με τη μορφή ενός ενεργού μεταβολίτη αυξάνεται επίσης. Επομένως, δεν συνιστάται η υπέρβαση της ελάχιστης δόσης των 7,5 ml.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς δεν χρειάζονται αλλαγές στην ημερήσια δόση, καθώς δεν παρατηρήθηκε μείωση της βιοδιαθεσιμότητας ή παράταση του χρόνου ημιζωής
Ενδείξεις χρήσης
- Ασθένειες ρευματικής προέλευσης (αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, ρευματικός πυρετός, ρευματοειδής αρθρίτιδα, ψωριασική αρθρίτιδα, σύνδρομο Reiter).
- Μη ρευματικές παθολογίες του μυοσκελετικού συστήματος (μηχανικό τραύμα, μυοσίτιδα, τενοντοκολίτιδα, οστεοαρθρίτιδα).
- Νευρολογικές παθήσεις - εκφυλιστικές δυστροφικές αλλαγές στη σπονδυλική στήλη (ισχιαλγία, οσφυαλγία, ριζίτιδα, μεσοπλεύρια νευραλγία).
- Νεφρικός και ηπατικός κολικός;
Αντενδείξεις
Η κύρια αντένδειξη για τη χρήση του φαρμάκου είναι η υπερευαισθησία ή η ατομική δυσανεξία στα συστατικά.
Αν και ο εκλεκτικός αναστολέας της κυκλοοξυγενάσης τύπου 2 δεν επηρεάζει τον τύπο 1 COX, ο οποίος είναι ένας από τους κύριους παράγοντες που προστατεύουν τον γαστρικό βλεννογόνο, το φάρμακο δεν συνιστάται για χρήση σε άτομα με:
Σχετικές αντενδείξεις:
- Σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
- Συγκοπή;
- Εσωτερική αιμορραγία;
- Ηλικία έως 15 ετών.
- Εγκυμοσύνη και θηλασμός;
- Ασθένειες του αίματος που σχετίζονται με αιμορραγικές διαταραχές.
- Θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου που σχετίζεται με στεφανιαία παράκαμψη.
Οδηγίες χρήσης
Ενδομυϊκή χορήγηση
Άτομα με ειδικές ανάγκες ( γεράματα, νεφρική ανεπάρκεια) χορηγείται έως και 7,5 mg την ημέρα, που ισοδυναμεί με μισή φύσιγγα Meloxicam.
Για να αποφευχθούν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως συμπίεση στο σημείο της ένεσης και ανάπτυξη αποστήματος, είναι απαραίτητο να παρατηρήσετε σωστή τεχνικήεισαγωγή.
Τραβήξτε το διάλυμα σε μια σύριγγα με μια λεπτή βελόνα και απελευθερώστε όλες τις φυσαλίδες αέρα από τη φιάλη. Προεπεξεργαστείτε το σημείο της ένεσης με οινόπνευμα.
Εισαγάγετε τη βελόνα στο πλευρικό άνω τεταρτημόριο, εναλλάσσοντας τους γλουτούς κάθε μέρα. Κρατήστε τη βελόνα υπό γωνία 90 μοιρών. Κάντε την ένεση με απότομη κίνηση μέχρι να διεισδύσει στον γλουτιαίο μυ. Τραβήξτε ελαφρά το έμβολο προς το μέρος σας για να ελέγξετε ότι δεν υπάρχει αίμα στη βελόνα. Στη συνέχεια, εγχύστε αργά το φάρμακο.
Εάν η ευαισθησία στον πόνο είναι υψηλή, μειώστε τον ρυθμό της ένεσης. Στη συνέχεια, τραβήξτε τη βελόνα έξω από το σημείο της ένεσης και επεξεργαστείτε την ξανά με οινόπνευμα. Συνιστάται να κάνετε μασάζ στην «μπάλα με διάλυμα» για να αποτρέψετε το απόστημα και να μειώσετε την ευαισθησία στον πόνο ως αποτέλεσμα της διάτασης των μυϊκών ινών.
Μετά την κένωση, πραγματοποιήστε υγιεινή του περίνεου και των εξωτερικών γεννητικών οργάνων και στη συνέχεια τοποθετήστε ένα υπόθετο. Ετοιμάστε ένα υπόθετο: κόψτε 1 κομμάτι από την κυψέλη, τοποθετήστε την ανοιχτή συσκευασία κοντά σας, αλλά μην αγγίζετε το ίδιο το φάρμακο με τα χέρια σας.
Για εύκολο σωστόγια χορήγηση, πρέπει να ξαπλώσετε στην αριστερή πλευρά, να τραβήξετε τα πόδια σας προς το στομάχι σας. Πάρτε το υπόθετο από τη συσκευασία με το ένα χέρι και σηκώστε τον γλουτό με το άλλο χέρι. Χαλαρώστε τον εξωτερικό σφιγκτήρα και τοποθετήστε ένα υπόθετο μέσα πρωκτική τρύπα. Στη συνέχεια ισιώστε τα πόδια σας και σφίξτε τους γλουτούς σας. Ξαπλώστε στο πλάι για άλλα 10-15 λεπτά μέχρι να απορροφηθεί πλήρως το φάρμακο.
Η διαδικασία δεν πρέπει να φέρει πόνοςλόγω της δομής και του υλικού βάσης του.
Προετοιμασία δισκίου
Η θεραπεία είναι συνήθως πολύπλοκη. Κατά τη διάρκεια των παροξύνσεων φλεγμονώδεις διεργασίεςΗ θεραπεία ξεκινά με ενδομυϊκή χορήγηση για αρκετές ημέρες, μετά την οποία μεταβαίνει σε χορήγηση από το στόμα.
Η δόση επιλέγεται σε σχέση με το θεραπευτικό σχήμα για τη νόσο, το οποίο συνταγογραφείται από τον γιατρό και εξαρτάται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος και την πορεία της παθολογικής διαδικασίας.
Συνιστάται η λήψη 1 ταμπλέτας την ημέρα με ένα ποτήρι νερό θερμοκρασία δωματίου. Εκτελέστε τη διαδικασία μόνο μετά το φαγητό, καθώς το άδειο στομάχι είναι ένας μεγάλος παράγοντας κινδύνου για την ανάπτυξη παρενεργειών από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Συνιστάται να ξεκινήσετε τη λήψη του με δόση 7,5 mg την ημέρα. Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές, αυξήστε τα 15 mg την ημέρα.
Η ημερήσια δόση του Meloxicam δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 15 mg
Δεν συνιστάται η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς η τοξικότητα του ποτού στο ήπαρ μπορεί να αυξηθεί.
Το αιθύλιο θα ενισχύσει επίσης την επίδραση του φαρμάκου με τον κίνδυνο παρενεργειών. Η λήψη Meloxicam μειώνει την αποτελεσματικότηταορμονικά αντισυλληπτικά
Επομένως, συνιστάται η χρήση πρόσθετων μεθόδων προστασίας.
Ομάδες φαρμάκων όπως αντιυπερτασικά, διουρητικά, θρομβολυτικά, κορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά, επιπλέον ΜΣΑΦ σε συνδυασμό με μελοξικάμη απαιτούν ειδική επίβλεψη, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος παρενεργειών.
Παρενέργειες
Ανάλογα με τα συστήματα οργάνων, οι παρενέργειες από τη χρήση του φαρμάκου μπορεί να περιλαμβάνουν τα ακόλουθα συμπτώματα.
Από το πεπτικό σύστημα:
- Συχνές: δυσπεψία, οδυνηρές αισθήσειςστην κοιλιά, έμετος, ναυτία, διάρροια.
- Όχι συχνές: δυσκοιλιότητα, ρέψιμο, καούρα, μετεωρισμός, γαστρεντερική αιμορραγία λόγω υποτροπής, στοματίτιδα, αλλαγές στην ηπατική λειτουργία.
- Σπάνια: ανάπτυξη γαστροδωδεκαδακτυλικών ελκών, κολίτιδα, οισοφαγίτιδα, ηπατίτιδα.
- Πολύ σπάνιες: διάτρηση γαστρικού έλκους ή δωδεκαδάκτυλο, ηπατική ανεπάρκεια.
Από το σύστημα αίματος:
- Όχι συχνές: αναιμία;
- Σπάνια: λευκοπενία, θρομβοπενία.
Αλλεργικές αντιδράσεις:
- Όχι συχνές: κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα, οίδημα Quincke.
- Σπάνια: αναφυλακτικό σοκ, σύνδρομο Lyell, λαρυγγόσπασμος και οίδημα του υπογλωττιδικού χώρου.
Από το αναπνευστικό σύστημα:
- Σπάνια: άσθμα με ασπιρίνη, βήχας.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα:
- Σπάνια: αυξημένη αρτηριακή πίεση, αίσθημα παλμών, εξάψεις.
- Πολύ σπάνιες: ανάπτυξη αναπνευστικής ανεπάρκειας, καρδιογενές σοκ.
Από τα κεντρικά και περιφερικά όργανα νευρικό σύστημα:
- Συχνά: πονοκέφαλο;
- Όχι συχνές: ζάλη, υπνηλία, αναστροφή ύπνου.
- Σπάνια: εφιάλτες, αλλαγές διάθεσης.
- Πολύ σπάνιες: σύγχυση, αποπροσωποποίηση, αποπροσανατολισμός.
Από το ουρογεννητικό σύστημα:
- Όχι συχνές: υπερκαλιαιμία, αυξημένες συγκεντρώσεις ουρίας και κρεατινίνης.
- Πολύ σπάνιες: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, δυσουρία.
Σε μορφή ένεσης είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Έχει αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική, αναλγητική δράση.
Η επίδραση του φαρμάκου οφείλεται σε μέτρια εκλεκτική αναστολή της κυκλοοξυγενάσης τύπου 2, η οποία ρυθμίζει τη σύνθεση κυτοκινών φλεγμονής στο σημείο των φλεγμονωδών αντιδράσεων. Επίσης, μειώνει σημαντικά τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης τύπου 1, η οποία εμπλέκεται στη σύνθεση των προσταγλανδινών, στην προστασία του γαστρικού βλεννογόνου και στη ρύθμιση της νεφρικής ροής του αίματος.
Μεταβολίζεται στο ήπαρ, έως και 4 ανενεργά παράγωγα. Σε περίπτωση νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας (μέχρι το επίπεδο μέτριας βαρύτητας), δεν βρέθηκαν σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου. Απεκκρίνεται από το σώμα με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα και τα κόπρανα.
Βρίσκεται αμετάβλητο σε ίχνη στα ούρα. Λιγότερο από το 5% της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Ενδείξεις
Η μελοξικάμη σε αμπούλες χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παθολογιών των αρθρώσεων και προβλημάτων με τη σπονδυλική στήλη: σπονδυλογενή σύνδρομα πόνου. Το φάρμακο είναι σχετικό στην αρχή της θεραπείας, στις πρώτες 3-5 ημέρες της θεραπείας της οστεοαρθρίτιδας, της αρθρίτιδας, της σπονδυλίτιδας, των ριζοπαθειών. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία φορά ως μέσο ανακούφισης του πόνου σε άλλες καταστάσεις, λαμβάνοντας υπόψη τις αντενδείξεις και παρενέργειες.
Αντενδείξεις
Υπάρχουν αντενδείξεις για τη συνταγογράφηση και τη χρήση του φαρμάκου:
- Βρογχικό άσθμα εξαρτώμενο από ασπιρίνη.
- Υπερευαισθησία στο φάρμακο και άλλα ΜΣΑΦ.
- Παρόξυνση γαστρικών και/ή δωδεκαδακτυλικών ελκών.
- Εγκεφαλοαγγειακή (εγκεφαλική), γαστρική ή οποιαδήποτε άλλη ή αιμορραγία.
- Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού.
- Η ηλικία του ασθενούς είναι έως 15 ετών.
- Σοβαρή καρδιακή, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης με μείωση της δόσης του φαρμάκου.
Θα πρέπει να θυμάστε ορισμένους περιορισμούς για τη χρήση της μελοξικάμης σε αμπούλες:
- Ηλικία άνω των 65 ετών;
- Ιστορικό γαστρεντερικών διαβρώσεων και ελκών.
- Εγκυμοσύνη, γαλουχία, προγραμματισμός εγκυμοσύνης.
Οδηγίες χρήσης
Το διάλυμα χρησιμοποιείται ενδομυϊκά. Οι μέσες δόσεις είναι 7,5-15 mg μία φορά την ημέρα. Η ενδομυϊκή χορήγηση χρησιμοποιείται αποκλειστικά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας (όχι περισσότερες από 5), στη συνέχεια μεταπηδούν σε χορήγηση από το στόμα.
Εάν απαιτείται συνδυασμένη χορήγηση του φαρμάκου, δηλαδή συνδυασμός δισκίων και ενδομυϊκού διαλύματος, τότε η συνολική ημερήσια δόσηΗ μελοξικάμη δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 15 mg.
Πρέπει να σημειωθεί: σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, ημερήσιος κανόναςμειώνεται στο μισό και είναι 7,5 mg/ημέρα! Η αρχική δόση για αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών είναι επίσης 7,5 mg την ημέρα.
Παρενέργειες
- Πανκυτταροπενία, ειδικά όταν συνδυάζεται με μεθοτρεξάτη (απαραίτητη είναι η παρακολούθηση της εικόνας του περιφερικού αίματος).
- Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα.
- Αλλεργικές αντιδράσεις;
- Σπειραματονεφρίτιδα, νέκρωση νεφρικού μυελού, νεφρωσικό σύνδρομο.
- Οι αυξημένες ηπατικές τρανσαμινάσες και η ηπατική δυσλειτουργία απαιτούν συχνότερα τη διακοπή του φαρμάκου.
- Υπνηλία, ζάλη, γενική αδυναμία, πονοκέφαλος.
Υπερβολική δόση
Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν αύξηση των παρενεργειών που εμφανίζονται και την πιθανή ανάπτυξη αιμορραγίας, κυρίως από τη γαστρεντερική οδό.
Η θεραπεία υπερδοσολογίας μελοξικάμης συνίσταται σε πλύση στομάχου, λήψη ενεργού άνθρακα ή άλλων ροφητών, καθώς και συμπτωματική θεραπεία. Η αιμοκάθαρση, η επιτάχυνση της διούρησης και η αλκαλοποίηση των ούρων δεν είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές λόγω της υψηλής δέσμευσης της μελοξικάμης με τις πρωτεΐνες του αίματος. Η παρουσία ειδικών αντιδότων και ανταγωνιστών δεν είναι γνωστή.
Ειδικές οδηγίες
Υπάρχουν ορισμένες ειδικές οδηγίες που λαμβάνονται υπόψη κατά τη θεραπεία με ενέσεις Meloxicam:
- Να μη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ λόγω του αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.
- Η αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων είναι πιθανό να μειωθεί όταν χρησιμοποιούνται μαζί με Meloxicam.
- Όταν λαμβάνετε το Meloxicam μαζί με σκευάσματα λιθίου, συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης του τελευταίου λόγω του κινδύνου συσσώρευσης του φαρμάκου στο αίμα.
- Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη και διουρητικά.
- Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αντιπηκτικά, ο κίνδυνος αιμορραγίας του ασθενούς αυξάνεται.
- Η ταυτόχρονη χρήση μελοξικάμης με αντισυλληπτικά σε γυναίκες μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους.
- Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με χολεστυραμίνη θα επιταχύνει την απέκκριση της μελοξικάμης στα κόπρανα.
- Συνιστάται η αποχή από την οδήγηση κατά τη λήψη του φαρμάκου, καθώς και από άλλες δραστηριότητες που απαιτούν από τον ασθενή αυξημένη συγκέντρωση και γρήγορη ψυχοκινητική αντίδραση.
Συνθήκες αποθήκευσης
Φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά, προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °C.
Ανάλογα
Το Movalis είναι το αρχικό φάρμακο του Meloxicam. Υπάρχει ένας τεράστιος αριθμός αναλόγων με το ίδιο δραστικό συστατικό: Meloflex, Movasin, Amelotex, Meloxicam με ένα πρόθεμα που υποδεικνύει τον κατασκευαστή κ.λπ.
Τιμή
Οι ενέσεις μελοξικάμης είναι πιθανώς διαθέσιμες σε οποιοδήποτε φαρμακείο. Η μέση τιμή του εξαρτάται, πρώτα απ 'όλα, από τον κατασκευαστή. Το κατά προσέγγιση εύρος τιμών είναι:
- Φύσιγγα 1,5 ml (10 mg/ml = 15 mg), συσκευασία 3 αμπούλων 130-685 ρούβλια.
- Φύσιγγα 1,5 ml (10 mg/ml = 15 mg) συσκευασία των 5 αμπούλων 235-900 ρούβλια.
Το πιο ακριβό, υψηλής ποιότητας και ασφαλές φάρμακο είναι το Movalis.
Πριν χρησιμοποιήσετε το Meloxicam, συμβουλευτείτε έναν ειδικό. Η αυτοθεραπεία είναι επικίνδυνη!
Σε αυτό το άρθρο μπορείτε να βρείτε οδηγίες χρήσης φαρμακευτικό προϊόν Μελοξικάμη. Παρουσιάζονται κριτικές επισκεπτών του ιστότοπου - καταναλωτών αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις ειδικών γιατρών σχετικά με τη χρήση του Meloxicam στην πρακτική τους. Σας παρακαλούμε να προσθέσετε ενεργά τις κριτικές σας σχετικά με το φάρμακο: εάν το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως δεν αναφέρονται από τον κατασκευαστή στον σχολιασμό. Ανάλογα μελοξικάμης παρουσία υπαρχόντων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της αρθρίτιδας σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία. Σύνθεση του φαρμάκου.
Μελοξικάμη- μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ), έχει αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική, αναλγητική δράση. Ανήκει στην κατηγορία των οξικάμων. παράγωγο ενολικού οξέος.
Ο μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών ως αποτέλεσμα της εκλεκτικής καταστολής της ενζυμικής δραστηριότητας της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX2).
Όταν συνταγογραφείται σε υψηλές δόσεις, μακροχρόνια χρήση και ατομικά χαρακτηριστικάη επιλεκτικότητα COX2 του σώματος μειώνεται. Καταστέλλει τη σύνθεση των προσταγλανδινών στην περιοχή της φλεγμονής σε μεγαλύτερο βαθμό από ό,τι στον γαστρικό βλεννογόνο ή τα νεφρά, η οποία σχετίζεται με σχετικά εκλεκτική αναστολή της COX2. Λιγότερο συχνά προκαλεί διαβρωτικές και ελκώδεις ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα (GIT).
Χημική ένωση
Μελοξικάμη + έκδοχα.
Φαρμακοκινητική
Η απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 89%. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την απορρόφηση. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα εξαρτώνται από τη δόση. Περνά μέσα από ιστοαιμικούς φραγμούς και διεισδύει στο αρθρικό υγρό. Η συγκέντρωση στο αρθρικό υγρό είναι 50% της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Μεταβολισμός στο ήπαρ - σε ανενεργούς μεταβολίτες. Απεκκρίνεται μέσω των εντέρων και των νεφρών (σε περίπου ίσες αναλογίες), αμετάβλητο - 5% της ημερήσιας δόσης (μέσω των εντέρων).
Ενδείξεις
- ρευματοειδής αρθρίτιδα;
- οστεοαρθρίτιδα?
- αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα (αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα)
- άλλες φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές παθήσεις των αρθρώσεων που συνοδεύονται από σύνδρομο πόνου;
- για συμπτωματική θεραπεία, μειώνοντας τον πόνο και τη φλεγμονή τη στιγμή της χρήσης, δεν επηρεάζει την εξέλιξη της νόσου.
Έντυπα έκδοσης
Δισκία 7,5 mg και 15 mg.
Υπόθετα για ορθική χρήση 7,5 mg και 15 mg.
Διάλυμα για ενδομυϊκή χορήγηση (ενέσεις σε αμπούλες για ένεση).
Οδηγίες χρήσης και δοσολογίας
Από του στόματος, κατά τη διάρκεια των γευμάτων, σε ημερήσια δόση 7,5-15 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 15 mg, σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκειαόσοι υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση - 7,5 mg. Με ελαφρά ή μέτρια μείωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης μεγαλύτερη από 25 ml/min), καθώς και με κίρρωση του ήπατος σε σταθερή κλινική κατάσταση, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Η αρχική δόση σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών είναι 7,5 mg την ημέρα.
Παρενέργεια
- ναυτία, έμετος?
- κοιλιακό άλγος?
- δυσκοιλιότητα;
- φούσκωμα;
- διάρροια;
- ρέψιμο;
- οισοφαγίτιδα?
- γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος;
- αιμορραγία από τη γαστρεντερική οδό (συμπεριλαμβανομένης της κρυφής)
- στοματίτις;
- γαστρεντερική διάτρηση?
- κωλίτης;
- γαστρίτιδα;
- αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία;
- δερματικό εξάνθημα?
- κνίδωση;
- φωτοευαισθησία?
- φυσαλιδώδη εξανθήματα?
- πολύμορφο ερύθημα, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson.
- τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
- βρογχόσπασμος?
- ζάλη;
- πονοκέφαλο;
- εμβοές?
- υπνηλία;
- σύγχυση;
- αποπροσανατολισμός;
- συναισθηματική αστάθεια?
- Περιφερικό οίδημα?
- αυξημένη αρτηριακή πίεση?
- καρδιοχτύπι;
- «Εξαπλώματα» αίματος στο δέρμα του προσώπου.
- διάμεση νεφρίτιδα?
- αιματουρία?
- φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων;
- οπτική αναπηρία, συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης.
- Αγγειοοίδημα;
- αναφυλακτοειδείς/αναφυλακτικές αντιδράσεις.
Αντενδείξεις
- υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων των ΜΣΑΦ άλλων ομάδων).
- συνδυασμός βρογχικό άσθμα, υποτροπιάζουσα πολύποδα της μύτης και των παραρρινίων κόλπων και δυσανεξία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και τα φάρμακα πυραζολόνης.
- πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου (στην οξεία φάση).
- χρόνια νεφρική ανεπάρκεια σε ασθενείς που δεν υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση (κάθαρση κρεατινίνης (CC) μικρότερη από 30 ml/min).
- ενεργή γαστρεντερική αιμορραγία.
- προοδευτική νεφρική νόσο?
- σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή ενεργή ηπατική νόσο.
- κατάσταση μετά από χειρουργική επέμβαση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας.
- επιβεβαιωμένη υπερκαλιαιμία.
- φλεγμονώδεις ασθένειες του εντέρου?
- παιδική ηλικία (έως 12 ετών).
- εγκυμοσύνη;
- περίοδος γαλουχίας.
Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού
Αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Ειδικές οδηγίες
Εάν εμφανιστούν πεπτικά έλκη ή γαστρεντερική αιμορραγία ή εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες στο δέρμα και τους βλεννογόνους, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται. Σε ασθενείς με μειωμένο όγκο κυκλοφορούντος αίματος και μειωμένη σπειραματική διήθηση (αφυδάτωση, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση ήπατος, νεφρωσικό σύνδρομο, κλινικά σημαντική νεφρική νόσο, λήψη διουρητικών, αφυδάτωση μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση), μπορεί να εμφανιστεί κλινικά έντονη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η οποία είναι πλήρως αναστρέψιμο μετά τη διακοπή του φαρμάκου (σε τέτοιους ασθενείς, η καθημερινή διούρηση και η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται στην αρχή της θεραπείας). Εάν υπάρχει επίμονη και σημαντική αύξηση των τρανσαμινασών και αλλαγές σε άλλους δείκτες ηπατικής λειτουργίας, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται και να γίνονται δοκιμές ελέγχου.
Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, η θεραπεία ξεκινά με δόση 7,5 mg. Σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5 mg την ημέρα. Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με άλλα πιθανά επικίνδυνα είδηδραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων (με εμφάνιση ζάλης και υπνηλίας). Για να μειωθεί ο κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από τη γαστρεντερική οδό, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση για τη συντομότερη δυνατή σύντομη πορεία.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), ο κίνδυνος ανάπτυξης γαστρεντερικών ελκών και γαστρεντερικής αιμορραγίας αυξάνεται. αυξάνει τη συγκέντρωση ιόντων λιθίου στο πλάσμα όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με παρασκευάσματα λιθίου. μειώνει την αποτελεσματικότητα των ενδομήτριων αντισυλληπτικών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων. έμμεσα αντιπηκτικά, τικλοπιδίνη, ηπαρίνη, θρομβολυτικά αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Η μεθοτρεξάτη ενισχύει τη μυελοκατασταλτική δράση. Τα διουρητικά αυξάνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης νεφρικής δυσλειτουργίας. Η κυκλοσπορίνη ενισχύει τη νεφροτοξική δράση. Η χολεστυραμίνη επιταχύνει την απέκκριση. Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν τις εκδηλώσεις αιματοτοξικότητας του φαρμάκου.
Ανάλογα του φαρμάκου Meloxicam
Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:
- Amelotex;
- Arthrozan;
- Bi-xicam;
- M-Kam;
- Mataren;
- Για επαγγελματίες υγείας.
- Melbek;
- Melbek forte;
- Melox;
- Meloxam;
- Μελοξικάμη DS;
- Meloxicam Pfizer;
- Μελοξικάμη Sandoz;
- Μελοξικάμη STADA;
- Meloxicam Prana;
- Meloxicam Teva;
- Meloflam;
- Meloflex Rompharm;
- Mesipol;
- Mixol Od;
- Mirlox;
- Movalis;
- Movasin;
- Movix;
- Exene Sanovel.
Εάν δεν υπάρχουν ανάλογα του φαρμάκου για τη δραστική ουσία, μπορείτε να ακολουθήσετε τους παρακάτω συνδέσμους για τις ασθένειες για τις οποίες βοηθά το αντίστοιχο φάρμακο και να δείτε τα διαθέσιμα ανάλογα για το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Γενικά χαρακτηριστικά. Χημική ένωση:
Δραστικό συστατικό: 7,5 mg ή 15 mg μελοξικάμης.
Έκδοχα: λακτόζη (σάκχαρο γάλακτος), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, διένυδρο κιτρικό νάτριο, ποβιδόνη (πολυβινυλοπυρρολιδόνη), καρβοξυμεθυλικό άμυλο νατρίου (Primogel), κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (Aerosil), στεατικό ασβέστιο.
Ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.
Φαρμακολογικές ιδιότητες:
Φαρμακοδυναμική. Η αντιφλεγμονώδης δράση σχετίζεται με την αναστολή της ενζυμικής δραστηριότητας της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2), η οποία εμπλέκεται στη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών στην περιοχή της φλεγμονής. Σε μικρότερο βαθμό, η μελοξικάμη δρα στην κυκλοοξυγενάση-1 (COX-1), η οποία εμπλέκεται στη σύνθεση της προσταγλανδίνης, η οποία προστατεύει τη βλεννογόνο μεμβράνη του γαστρεντερικού σωλήνα και συμμετέχει στη ρύθμιση της ροής του αίματος στα νεφρά.
Φαρμακοκινητική. Καλά απορροφημένη από τη γαστρεντερική οδό, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της μελοξικάμης είναι 89%. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν αλλοιώνει την απορρόφηση. Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο από το στόμα σε δόσεις των 7,5 και 15 mg, οι συγκεντρώσεις του είναι ανάλογες με τις δόσεις. Η συγκέντρωση ισορροπίας επιτυγχάνεται εντός 3-5 ημερών. Με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου (πάνω από 1 έτος), οι συγκεντρώσεις είναι παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται μετά την πρώτη επίτευξη κατάστασης ισορροπίας. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%. Το εύρος διαφορών μεταξύ της μέγιστης και βασικής συγκέντρωσης του φαρμάκου μετά τη λήψη του μία φορά την ημέρα είναι σχετικά μικρό και είναι 0,4-1,0 mcg / ml όταν χρησιμοποιείται δόση 7,5 mg και 08-2,0 mcg / ml όταν χρησιμοποιείται δόση 15 mg/ml (οι τιμές Cmix και Cmax δίνονται αντίστοιχα). Η μελοξικάμη διεισδύει στους ιστοαιμικούς φραγμούς, η συγκέντρωση στο αρθρικό υγρό φτάνει το 50% της μέγιστης συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα.
Μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ για να σχηματίσει τέσσερα φαρμακολογικά ανενεργά παράγωγα. Ο κύριος μεταβολίτης, η 5-καρβοξυ-μελοξικάμη (60% της δόσης), σχηματίζεται με οξείδωση του ενδιάμεσου μεταβολίτη 5'-υδροξυμεθυλομελοξικάμη, ο οποίος επίσης απεκκρίνεται, αλλά σε μικρότερο βαθμό (9% της δόσης).
Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι το CYP 2C9 παίζει σημαντικό ρόλο σε αυτόν τον μεταβολικό μετασχηματισμό και το ισοένζυμο CYP 3A4 είναι πρόσθετης σημασίας. Η υπεροξειδάση εμπλέκεται στο σχηματισμό των άλλων δύο μεταβολιτών (που αποτελούν το 16% και το 4% της δόσης του φαρμάκου, αντίστοιχα), η δράση των οποίων πιθανότατα ποικίλλει μεμονωμένα. Απεκκρίνεται εξίσου με τα κόπρανα και τα ούρα, κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Λιγότερο από το 5% της ημερήσιας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα, το φάρμακο βρίσκεται αμετάβλητο στα ούρα μόνο σε ίχνη. Ο χρόνος ημιζωής (T1/2) της μελοξικάμης είναι 15-20 ώρες. Η κάθαρση πλάσματος είναι κατά μέσο όρο 8 ml/min. Σε ηλικιωμένους, η κάθαρση του φαρμάκου μειώνεται. Ο όγκος διανομής είναι χαμηλός και κατά μέσο όρο 11 λίτρα.
Οδηγίες χρήσης και δοσολογία:
Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα με τα γεύματα μία φορά την ημέρα.
Συνιστώμενο δοσολογικό σχήμα:
- Ρευματοειδής αρθρίτιδα: 15 mg την ημέρα. Μετά την επίτευξη θεραπευτικού αποτελέσματος, η δόση μπορεί να μειωθεί στα 7,5 mg την ημέρα.
- Οστεοαρθρίτιδα: 7,5 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 15 mg την ημέρα.
- Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα: 15 mg την ημέρα.
Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 15 mg. Σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, καθώς και σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5 mg την ημέρα.
Χαρακτηριστικά της εφαρμογής:
Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με ιστορικό δωδεκαδακτυλικού έλκους, καθώς και σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτική θεραπεία. Τέτοιοι ασθενείς έχουν αυξημένο κίνδυνο διαβρωτικών και ελκωτικών ασθενειών.
- Πρέπει να δίνεται προσοχή και να παρακολουθούνται οι δείκτες νεφρικής λειτουργίας κατά τη χρήση του φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια με συμπτώματα ανεπαρκούς κυκλοφορίας του αίματος, σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, καθώς και σε ασθενείς με υποογκαιμία ως αποτέλεσμα χειρουργικές επεμβάσεις.
- Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, εάν η κάθαρση κρεατινίνης είναι μεγαλύτερη από 25 ml/min, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
- Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5 mg/ημέρα.
- Οι ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά και μελοξικάμη ταυτόχρονα θα πρέπει να λαμβάνουν επαρκή υγρά.
- Εάν εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις (φαγούρα, φωτοευαισθησία) κατά τη διάρκεια της θεραπείας, πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο και να συμβουλευτείτε γιατρό.
Οδήγηση οχημάτων, σέρβις μηχανών και μηχανισμών. Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες επιπτώσειςμε τη μορφή και, υπνηλία. Θα πρέπει να απέχετε από την οδήγηση οχημάτων και το σέρβις μηχανών και μηχανισμών που απαιτούν συγκέντρωση.
Παρενέργειες:
Από τα αιμοποιητικά όργανα: περισσότερο από 1% -; 0,1 - 1% - αλλαγή στη σύνθεση του αίματος, συμπ. , .
Από το δέρμα: περισσότερο από 1% - κνησμός, δερματικό εξάνθημα. 0,1 - 1% κνίδωση; λιγότερο από 0,1% - φωτοευαισθησία, πομφολυγώδη εξανθήματα, πολύμορφο ερύθημα, συμπ. Σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Από το αναπνευστικό σύστημα: λιγότερο από 0,1% - .
Από το νευρικό σύστημα: περισσότερο από 1% - ζάλη, πονοκέφαλος. 0,1 - 1% - ίλιγγος, υπνηλία. λιγότερο από 0,1% - σύγχυση, αποπροσανατολισμός, συναισθηματική αστάθεια.
Από το καρδιαγγειακό σύστημα: περισσότερο από 1% - περιφερικό. 0,1 - 1% - αυξημένη αρτηριακή πίεση, αίσθημα παλμών, "εξάψεις" αίματος στο δέρμα του προσώπου.
Από το ουροποιητικό σύστημα: 0,1 - 1% - υπερκρεατινιναιμία και/ή αυξημένη ουρία στον ορό του αίματος. λιγότερο από 0,1% - ; δεν έχει τεκμηριωθεί καμία σχέση με τη μελοξικάμη - διάμεση, λευκωματουρία,.
Από τις αισθήσεις: λιγότερο από 0,1% - επιπεφυκίτιδα, προβλήματα όρασης, συμπ. θολή όραση.
Αλλεργικές αντιδράσεις: λιγότερο από 0,1% - αγγειοοίδημα, αναφυλακτοειδείς/αναφυλακτικές αντιδράσεις.
Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα:
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (καθώς και με ακετυλοσαλικυλικό οξύ), αυξάνεται ο κίνδυνος διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών και γαστρεντερικής αιμορραγίας.
- Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιυπερτασικά φάρμακα, η αποτελεσματικότητα των τελευταίων μπορεί να μειωθεί.
- Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με σκευάσματα λιθίου, είναι δυνατή η ανάπτυξη συσσώρευσης λιθίου και αύξηση της τοξικής του δράσης (συνιστάται η παρακολούθηση της συγκέντρωσης λιθίου στο αίμα).
- Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με μεθοτρεξάτη, αυξάνεται παρενέργειατο τελευταίο στο αιμοποιητικό σύστημα (κίνδυνος αναιμίας και λευκοπενίας, ενδείκνυται περιοδικός έλεγχος γενική ανάλυσηαίμα);
- Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με διουρητικά και κυκλοσπορίνη, ο κίνδυνος ανάπτυξης νεφρικής ανεπάρκειας αυξάνεται.
- Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ενδομήτρια αντισυλληπτικά, η αποτελεσματικότητα των τελευταίων μπορεί να μειωθεί.
- Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αντιπηκτικά (ηπαρίνη, τικλοπιδίνη, βαρφαρίνη), καθώς και με θρομβολυτικά φάρμακα (στρεπτοκινάση, ινωδολυσίνη), ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται (απαραίτητη η περιοδική παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης του αίματος).
- Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με χολεστυραμίνη, ως αποτέλεσμα της δέσμευσης της μελοξικάμης, ενισχύεται η απέκκρισή της μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα.
Αντενδείξεις:
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
- αναμνηστικά δεδομένα για επίθεση βρογχικής απόφραξης, κνίδωση μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων ΜΣΑΦ (πλήρες ή ατελές σύνδρομο δυσανεξίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ - κνίδωση, πολύποδες του ρινικού βλεννογόνου, άσθμα (βρογχικό)).
- διαβρωτικές και ελκώδεις αλλαγές στη βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου ή του δωδεκαδακτύλου, ενεργές.
- φλεγμονώδεις ασθένειες του εντέρου (μη ειδική ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn).
- εγκεφαλοαγγειακή αιμορραγία ή άλλη (CHF), /υπερλιπιδαιμία, περιφερική αρτηριοπάθεια, κάπνισμα, κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 60 ml/min.
Αναμνηστικά δεδομένα για την ανάπτυξη ελκωτικών βλαβών της γαστρεντερικής οδού, παρουσία λοιμώξεων από ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, μεγάλη ηλικία, μακροχρόνια χρήση ΜΣΑΦ, συχνή κατανάλωση αλκοόλ, σοβαρές σωματικές παθήσεις, ταυτόχρονη θεραπεία με τα ακόλουθα φάρμακα:
- αντιπηκτικά (για παράδειγμα, βαρφαρίνη).
- αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (για παράδειγμα, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, κλοπιδογρέλη).
- από του στόματος γλυκοκορτικοστεροειδή (για παράδειγμα, πρεδνιζολόνη).
- εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (για παράδειγμα, σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη).
Για να μειωθεί ο κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών από τη γαστρεντερική οδό, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση για τη συντομότερη δυνατή σύντομη πορεία.
Υπερβολική δόση:
Συμπτώματα: εξασθενημένη συνείδηση, ναυτία, έμετος, επιγαστραλγία, γαστρεντερική αιμορραγία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, αναπνευστική ανακοπή, .
Θεραπεία: δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. σε περίπτωση υπερδοσολογίας του φαρμάκου, είναι απαραίτητη η λήψη ενεργού άνθρακα (μέσα στην επόμενη ώρα), συμπτωματική θεραπεία. Η χολεστυραμίνη επιταχύνει την αποβολή του φαρμάκου από το σώμα. , αλκαλοποίηση των ούρων, είναι αναποτελεσματικές λόγω υψηλή σύνδεσηφάρμακο με πρωτεΐνες αίματος.
Συνθήκες αποθήκευσης:
Κατάλογος Β. Σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ºС. Διάρκεια ζωής: 2 χρόνια. Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης.
Προϋποθέσεις διακοπών:
Με συνταγή
Πακέτο:
Δισκία 7,5 mg και 15 mg. 10 δισκία σε συσκευασία blister. 10 ή 20 ταμπλέτες σε ένα πολυμερές βάζο. 1 ή 2 συσκευασίες blister ή κάθε κουτί μαζί με οδηγίες χρήσης σε συσκευασία από χαρτόνι.
Η μελοξικάμη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Η δραστική ουσία του φαρμάκου με το ίδιο όνομα "μελοξικάμη" έχει αναλγητικό, αντιπυρετικό και αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Αποκλείει επιλεκτικά την κυκλοοξυγενάση τύπου 2, το κύριο ένζυμο που είναι υπεύθυνο για το σχηματισμό παθολογικών φλεγμονωδών μεσολαβητών.
Η μελοξικάμη βοηθά στη μείωση της φλεγμονώδους διαδικασίας, μειώνει το πρήξιμο και τον πόνο και βελτιώνει την τοπική ροή αίματος στην πληγείσα περιοχή.
Ένα από τα πλεονεκτήματα του φαρμάκου είναι η ασφάλειά του για τον γαστρικό βλεννογόνο.
5-6 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση (εφάπαξ δόση), επιτυγχάνεται η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα του αίματος. Μετά από 3-5 ημέρες τακτικής επαναλαμβανόμενης χορήγησης Meloxicam, επιτυγχάνεται κατάσταση ισορροπίας της δραστικής ουσίας στο αίμα. Ο χρόνος ημιζωής προσδιορίζεται κατά μέσο όρο εντός 20 ωρών.
Η μελοξικάμη ανήκει στην ομάδα των ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα).
Ενδείξεις για τη χρήση του Meloxicam
Τα δισκία, τα υπόθετα και οι ενέσεις μελοξικάμης προορίζονται για τη συμπτωματική θεραπεία φλεγμονωδών διεργασιών που συνοδεύονται από πόνο. Η χρήση του φαρμάκου δεν θα αντικαταστήσει τα κύρια μέσα θεραπείας. Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, το Meloxicam συνταγογραφείται για τη μείωση του πόνου και της φλεγμονής λόγω εκφυλιστικών και φλεγμονωδών παθήσεων των αρθρώσεων, συμπεριλαμβανομένων:
- Οστεοαρθρίτιδα;
- Ρευματοειδής αρθρίτιδα;
- Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα (νόσος του Bechterew);
- Παροξύνσεις αρθρώσεων.
Οδηγίες χρήσης Meloxicam, δοσολογία
Ενέσεις
Το ενέσιμο διάλυμα μελοξικάμης (ενέσιμα) προορίζεται αποκλειστικά για ένεση στους μυς.
Η ενδοφλέβια χρήση του διαλύματος αντενδείκνυται.
Η ενδομυϊκή χορήγηση χρησιμοποιείται τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, με έξαρση των συμπτωμάτων πόνου. Οι ενήλικες και οι έφηβοι ηλικίας άνω των 15 ετών συνταγογραφούνται 7,5 ή 15 mg μία φορά την ημέρα.
Στη συνέχεια, αλλάζουν σε εσωτερική χρήση δισκίων Meloxicam.
Χάπια
Λαμβάνετε τα δισκία 1 φορά την ημέρα, κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Συνιστάται να καταπίνονται τα δισκία ολόκληρα, χωρίς να τα παραμορφώνετε ή να τα μασάτε.
Για την έξαρση της αρθροπάθειας, συνταγογραφούνται 7,5 mg μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 15 mg εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι ανεπαρκές.
Για αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα και ρευματοειδή αρθρίτιδα - 15 mg μία φορά την ημέρα.
Εάν παρατηρηθεί επαρκές θεραπευτικό αποτέλεσμα, τότε ημερήσια δοσολογίαμειώστε στα 7,5 mg μία φορά την ημέρα.
Υπόθετα
Τα υπόθετα μελοξικάμης χορηγούνται από το ορθό. Εάν ενδείκνυται, οι ενήλικες ασθενείς και οι έφηβοι άνω των 12 ετών συνταγογραφούνται 1 υπόθετο την ημέρα.
Τα υπόθετα μελοξικάμης επιτρέπεται να χρησιμοποιούνται για όχι περισσότερο από 7 ημέρες, μετά τις οποίες η θεραπεία μπορεί να συνεχιστεί με δισκία.
Ιδιαιτερότητες:
Η μελοξικάμη δεν συνταγογραφείται για παιδιά.
Με αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, καθώς και σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 7,5 mg την ημέρα.
Εάν εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια της θεραπείας (φαγούρα, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, φωτοευαισθησία), πρέπει να σταματήσετε να παίρνετε το Meloxicam και να συμβουλευτείτε γιατρό.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ενδομήτρια αντισυλληπτικά, η αποτελεσματικότητα των τελευταίων μπορεί να μειωθεί.
Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα.
Παρενέργειες της μελοξικάμης
Η θεραπεία με μελοξικάμη μπορεί να συνοδεύεται από τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
- ναυτία και άλλα δυσπεπτικά συμπτώματα.
- διαταραχή κοπράνων?
- αυξημένα επίπεδα ηπατικών τρανσαμινασών.
- ζάλη, απώλεια προσανατολισμού.
- ελκωτικές-διαβρωτικές βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα.
- η εμφάνιση αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.
- κωλίτης;
- γαστρίτιδα;
- θολή όραση?
- διαταραχές στο αιμοποιητικό σύστημα.
- λιποθυμία?
- ταχυκαρδία;
- νεφρική βλάβη?
- αντιδράσεις υπερευαισθησίας με δερματικές εκδηλώσεις - εξάνθημα, κνίδωση και κνησμός.
- αγγειοοίδημα.
Η χρήση της μελοξικάμης μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως πονοκέφαλο, ζάλη και υπνηλία. Θα πρέπει να απέχετε από την οδήγηση οχημάτων και το σέρβις μηχανών και μηχανισμών που απαιτούν συγκέντρωση.
Υπερβολική δόση
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας εκδηλώνονται με αυξημένες και σοβαρές παρενέργειες.
Η συμπτωματική θεραπεία ενδείκνυται σύμφωνα με τις ενδείξεις, δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Αντενδείξεις για το Meloxicam
Οι οδηγίες για το Meloxicam υποδεικνύουν ότι αντενδείκνυται: για σοβαρή καρδιακή, ηπατική, νεφρική ανεπάρκεια, για αιμορραγία από τη γαστρεντερική οδό, εγκεφαλοαγγειακή και άλλες, για έλκη στο πεπτικό σύστημα, αιμορραγία από τον πρωκτό ή το ορθό (συμπεριλαμβανομένου ιστορικού).
Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 15 ετών ή σε ασθενείς με υπερευαισθησίαστη μελοξικάμη και άλλα μη στεροειδή, ιδιαίτερα την ασπιρίνη.
Οποιεσδήποτε αλλεργικές εκδηλώσεις, όπως αντίδραση σε φάρμακα με μελαξικάμη ή άλλα αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Απαγορεύεται η λήψη φαρμάκων για εγκύους και νεαρές μητέρες μέχρι να ολοκληρωθεί ο θηλασμός.
Ανάλογα της μελοξικάμης, κατάλογος φαρμάκων
Ανάλογα της μελοξικάμης ως προς το δραστικό συστατικό είναι τα ακόλουθα φάρμακα (κατάλογος):
- Μεσιπόλ,
- Amelotex,
- Moviks,
- Bi-xicam,
- Mataren,
- Μελμπέκ,
- Mixol-Od,
- Oxycamox,
- Για ιατρούς.
Όσον αφορά τις συμπτωματικές τους επιδράσεις, τα πλησιέστερα ανάλογα του Meloxicam περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα:
- Ξεφόκαμ,
- Τέξας,
- Pyroxyfer,
- Πιροξικάμη,
- Tenoctil
Εφιστούμε ιδιαίτερα την προσοχή σας στο γεγονός ότι οι οδηγίες χρήσης του Meloxicam, η τιμή και οι κριτικές δεν ισχύουν για ανάλογα του φαρμάκου και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη συνταγογράφηση θεραπείας, την αντικατάσταση του Meloxicam με ένα ανάλογο ή τη συνταγογράφηση δόσεων. Οποιεσδήποτε αλλαγές στο θεραπευτικό σχήμα πρέπει να συμφωνούνται με τον θεράποντα ιατρό είναι απαράδεκτη.