Čemu služi meloksikam? Meloksikam: indikacije za uporabu, upute. Meloksikam kao lijek iz skupine NSAIL

Meloksikam je nesteroidni protuupalni lijek selektivnog djelovanja. Lijek se oslobađa u 3 različite forme, izbor ovisi o težini procesa i svrsi terapije.

Ovo je jedan od prvih predstavnika selektivnih inhibitora ciklooksigenaze tipa 2, koji je značajno smanjio manifestaciju nuspojava i već se uspio opravdati. Pogledajmo pobliže princip djelovanja lijeka, sastav lijeka i moguće nuspojave.

Obrasci za otpuštanje

Meloksikam je dostupan kao otopina za injekciju u ampulama, tabletama različitih doza i rektalnim supozitorijima.

Lijek u obliku tableta ima 2 doze:

• Meloksikam 15 mg;
• Meloksikam 7,5 mg.

Tablete imaju okruglu poroznu strukturu, bijela, ponekad možete primijetiti žućkastu nijansu. Bez mirisa. Ovisno o proizvođaču, 1 blister najčešće sadrži 10 tableta (može varirati od 7 do 15), od kojih je od 2 do 5 u pakiranju.

Rektalni supozitoriji proizvode se na sličan način i imaju dozu od 7,5 odnosno 15 mg.

Svijeće su cilindričnog oblika torpeda, glatke voštane strukture. Boja može varirati od bijele do slamnato žute. Na rezu je dopušten zračni džep, porozna šipka ili udubljenje u obliku lijevka.

Pakiranje sadrži 2 gusta blistera, koji osiguravaju da je unutarnja temperatura prikladna za skladištenje. Svaki blister sadrži 5 rektalnih čepića.

Otopina za injekciju sadrži 10 mg u 1 ml djelatna tvar. Ampula sadrži 1,5 ml otopine, odnosno 1 bočica sadrži 15 mg aktivnog sastojka.

Otopina za injekciju dostupna je u ampulama od zatamnjenog smeđeg stakla, što je štiti od izravnog kontakta sunčeve zrake nakon čega slijedi inaktivacija.

Pakiranje sadrži 1 blister s 5 jedinica suspenzije.

Tekućina je žućkastozelenkaste boje s karakterističnim oštrim mirisom.

Spoj

Glavni aktivni sastojak ima isto ime - meloksikam.

Pilule

Meloksikam - 7,5 odnosno 15 mg.

Dodatni alati:

• Laktoza monohidrat – koristi se kao stabilizator i vezivo.
• Preželatinizirani škrob - prah zauzima glavni maseni udio. Njegova svojstva poboljšavaju prolaz tablete kroz jednjak i sam postupak gutanja.
• Kukuruzni škrob je jeftinije punilo u obliku tableta lijeka, koji nema štetan učinak na tijelo. Njegova svojstva omogućuju prešanje lijeka u bilo koji oblik, nakon čega tableta ne mijenja svoju strukturu.
• Magnezijev stearat - djeluje kao veza između komponenti, ne otapa se u krvi i poboljšava bioraspoloživost meloksikama. Sam proizvod, kada se pusti u krv, djeluje umirujuće.
• Silicijev dioksid je sintetskog porijekla i koristi se u medicini kao enterosorbent. Isto tako, glavni aktivni sastojak lijeka akumulira se putem adsorpcijskih svojstava, što omogućuje dugotrajnije djelovanje na uzročnike upale u krvi i tkivima.
• Natrijev citrat veže slobodni kalcij u krvi, a inhibira učinak hemokoagulacije, poboljšavajući reološka svojstva krvi.
• Mikrokristalna celuloza je proizvod biljnog podrijetla. Punilo poboljšava otpuštanje glavne tvari u krv i smanjuje vrijeme raspadanja lijeka tablete. Zahvaljujući svojstvima komponente, meloksikam se bolje nakuplja u tkivima, povećava se bioraspoloživost i usporava poluživot.

Otopina za injekciju

Meloksikam - 10 mg u 1 ml.

Dodatni alati:

• Meglumin je vodljiva tvar koja održava bioraspoloživost lijeka i omogućuje postupno oslobađanje glavne djelatne tvari.
• Glikofurol je sintetsko otapalo koje se dodaje otopinama za injekcije kako bi se poboljšala topljivost glavne komponente u alkoholnim spojevima.
• Natrijev klorid je hipotonična otopina koja odgovara strukturi plazme. Dodaje se kao glavna komponenta za razrjeđivanje aktivne tvari.
• Poloxamer 188 je stabilizator u otopini u obliku masne emulzije, koji omogućuje da meloksikam ostane nepromijenjen i postupno se oslobađa iz mišića, izvrstan nadomjestak za plazmu.
• Natrijev hidroksid - lužina ima dezinfekcijska svojstva, u krvnoj plazmi je dobro otapalo i stabilizator glavne aktivne komponente.
• Voda za injekcije - destilirana voda je lišena iona i koristi se kao rasuta otopina, budući da tijelo ne percipira tekućinu kao strano sredstvo.
• Glicin - poboljšava metabolizam moždanih stanica.

Meloksikam - 7,5 mg i 15 mg u 1 supozitoriju.

Pomoćne komponente: polusintetičke komponente.

Glavna pomoćna tvar je glicerin težine 1 grama. Omogućuje jednostavnost primjene i brzu učinkovitost. Glicerin pomaže u stvaranju potrebnog oblika lijeka. Blister također osigurava cjelovitost svijeće dok se ne umetne.

Nakon što su komponente glicerina izložene tjelesnoj temperaturi, brzo se počinju topiti i otpuštati lijek.

Farmakodinamika

Meloksikam pripada skupini oksikama. Selektivni inhibitor ciklooksigenaze tipa 2 ima protuupalni i analgetski učinak. Ima manje izražen učinak na centar hipertermije, normalizirajući tjelesnu temperaturu.

Glavni učinak lijeka usmjeren je na inhibiciju sinteze prostaglandina. Oni su metabolit arahidonske kiseline. Ali da bi došlo do pretvorbe, potrebna je dovoljna količina COX2. Upravo na ovoj poveznici lijek ima izravan učinak.

Meloksikam ima veliki učinak na fazu eksudacije. Faza proliferacije je također zahvaćena, ali u manjoj mjeri. Meloksikam usporava sklerozu zahvaćenog tkiva. Lijek ni na koji način ne utječe na fazu promjene.

Protuupalni učinak javlja se neizravno zbog inhibicije peroksidacije lipida i stabilizacije membrana organela, posebice lizosoma.

Dolazi do smanjenja opskrbe upaljenog tkiva energetskim materijalom (ATP), usporavanja agregacije krvnih stanica, osobito neutrofila (iz njih se oslobađaju upalni medijatori), te inhibicije stvaranja reumatoidnog faktora kod tipičnih bolesti.

Analgetski učinak

Djelotvoran je kod blage do umjerene boli zbog inhibicije upalnih medijatora i ublažavanja sindroma edema. Simptomi se vrlo lako ublažavaju kada je proces lokaliziran u mišićima, tetivama, zglobovima, živčanih završetaka i debla. Djelotvorni su za neurološke simptome, ali imaju najmanji terapeutski učinak u borbi protiv angine u unutarnjim organima.

Na snazi ​​kada bubrežne kolike inhibicijom prostaglandina E2 koji nastaje u bubrežnim tubulima. Refleksno smanjuje bubrežni protok krvi i ublažava spazam.

Antitrombocitni učinak

Nažalost, korisno svojstvo poboljšanje reologije krvi zbog nesteroidnih protuupalnih lijekova moguće je samo uz primjenu neselektivnih inhibitora. Budući da se ovaj učinak očituje kada se zaustavi proizvodnja COX1. Meloksikam ne može imati antitrombocitni učinak.

Imunosupresivni učinak

Ovaj učinak je moguć samo uz dugotrajnu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Lijek smanjuje učinkovitost kontakta antigen-protutijelo smanjenjem propusnosti kapilara.

Farmakokinetika

Apsorpcija i bioraspoloživost lijeka u potpunosti ovisi o načinu primjene. Injekcijske otopine za intramuskularnu primjenu potpuno se apsorbiraju, a bioraspoloživost lijeka je gotovo 100%. Maksimalna koncentracija u krvi nakon primjene opažena je nakon 1-6 sati i iznosi približno 1,8 μg/ml krvne plazme.

Kada se uzima oralno, lijek se gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Oralna bioraspoloživost je oko 89%. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 6 sati. Uz kontinuiranu oralnu primjenu, koncentracija ostaje u ravnoteži tijekom dana. U dozi od 7,5 mg koncentracija u krvnoj plazmi je do 1 mcg/ml. Kada doza od 15 mg po tableti osigurava koncentracije u plazmi do 2 mcg/ml.

Koncentracija i bioraspoloživost pri korištenju rektalnih čepića slična je intramuskularnoj primjeni. Maksimalna koncentracija u krvi uočena je nakon 60 minuta, a stupa na snagu nakon 15 minuta.

Učinkovitost lijeka i količina otopljene tvari u krvi ne ovise o punini želuca i ulaznoj hrani.

Meloksikam ima visok afinitet (afinitet) za proteine ​​krvi - albumine. Koncentracija je do 99%. Sinovijalna tekućina također sadrži do 50% glavnog aktivnog sastojka.

Metabolizam se odvija u tkivu jetre. Eliminacija putem bubrega i crijeva. Ovi organski sustavi jednako eliminiraju lijek. Tijekom laboratorijskih pretraga izolirano je 5 metabolita meloksikama u urinu. Od toga su 4 predstavnika neaktivna, ali 5 su aktivni metaboliti - karboksimeloksikam.

Eliminira se putem bubrega u koncentraciji od 60% uzete doze. Nastaje zbog reakcije oksidacije intermedijarnih oblika aktivne tvari. Oko 10% 5-hidroksimeloksikama eliminira se urinom nepromijenjeno.

Ukupni klirens djelatne tvari iz plazme je približno 8 ml/min. Poluživot lijeka je približno 21 sat.

Uz blagu do umjerenu insuficijenciju bubrega i jetre, promjene u farmakokinetici nisu posebno opažene. Plazmatski klirens tvari je malo povećan. Zatajenje bubrega u završnom stadiju smanjuje afinitet lijeka za albumin u krvi. Također se povećava količina slobodnog meloksikama u obliku aktivnog metabolita. Stoga se ne preporuča prekoračiti minimalnu dozu od 7,5 ml.

Starijim bolesnicima nisu potrebne promjene u dnevnoj dozi jer nije uočeno smanjenje bioraspoloživosti niti produljenje poluživota

Indikacije za upotrebu

• Bolesti reumatskog porijekla (ankilozantni spondilitis, reumatska groznica, reumatoidni artritis, psorijatični artritis, Reiterov sindrom);
• Nereumatske patologije mišićno-koštanog sustava (mehanička trauma, miozitis, tendovaginitis, osteoartritis);
• Neurološke bolesti - degenerativne distrofične promjene u kralježnici (išijas, lumbago, radikulitis, interkostalna neuralgija);
• Bubrežna i jetrena kolika;

Kontraindikacije

Glavna kontraindikacija za uporabu lijeka je preosjetljivost ili individualna netolerancija na komponente.

Iako selektivni inhibitor ciklooksigenaze tipa 2 ne utječe na COX tipa 1, koji je jedan od glavnih čimbenika zaštite želučane sluznice, lijek se ne preporučuje za primjenu kod osoba sa:

Relativne kontraindikacije:

• Teško zatajenje bubrega i jetre;
• Zatajenje srca;
• Unutarnje krvarenje;
• Dob do 15 godina;
• Trudnoća i dojenje;
• Bolesti krvi povezane s poremećajima krvarenja;
• Liječenje postoperativne boli povezane s koronarnom arterijskom premosnicom.

Upute za uporabu

Intramuskularna primjena

Osobe s posebnim potrebama ( starost, zatajenje bubrega) primjenjuje se do 7,5 mg dnevno, što je ekvivalentno pola ampule meloksikama.

Kako biste izbjegli nuspojave poput zbijanja na mjestu ubrizgavanja i razvoja apscesa, potrebno je promatrati ispravna tehnika uvod.

Tankom iglom uvucite otopinu u štrcaljku i ispustite sve mjehuriće zraka iz tikvice. Prethodno tretirajte mjesto ubrizgavanja alkoholom.

Umetnite iglu u lateralni gornji kvadrant, izmjenjujući stražnjicu svaki dan. Držite iglu pod kutom od 90 stupnjeva. Ubrizgajte oštrim pokretom dok ne prodre u glutealni mišić. Lagano povucite klip prema sebi kako biste provjerili da u igli nema krvi. Zatim polako ubrizgajte lijek.

Ako je osjetljivost na bol visoka, smanjite brzinu ubrizgavanja. Zatim izvucite iglu iz mjesta uboda i ponovno je tretirajte alkoholom. Preporučljivo je masirati "kuglu s otopinom" kako bi se spriječio nastanak apscesa i smanjila osjetljivost na bol kao rezultat istezanja mišićnih vlakana.

Nakon pražnjenja izvršiti higijenu perineuma i vanjskih spolovila, a zatim staviti čepić. Pripremite čepić: izrežite 1 komad iz blistera, stavite otvoreno pakiranje blizu sebe, ali ne dirajte sam lijek rukama.

Za lako ispraviti za primjenu, morate ležati na lijevoj strani, povući noge prema trbuhu. Jednom rukom uzmite čepić iz pakiranja, a drugom rukom podignite stražnjicu. Opustite vanjski sfinkter i u njega umetnite čepić analna rupa. Zatim ispravite noge i stisnite stražnjicu. Lezite na bok još 10-15 minuta dok se lijek potpuno ne upije.

Postupak ne bi trebao donijeti bol zbog svoje strukture i osnovnog materijala.

Priprema tableta

Liječenje je obično složeno. Tijekom egzacerbacija upalni procesi Terapija počinje intramuskularnom primjenom tijekom nekoliko dana, nakon čega se prelazi na oralnu primjenu.

Doza se odabire u odnosu na režim liječenja bolesti, koji propisuje liječnik i ovisi o individualnim karakteristikama tijela i tijeku patološkog procesa.

Preporučuje se uzimanje 1 tablete dnevno s čašom vode sobna temperatura. Postupak provodite samo nakon jela, budući da je prazan želudac veliki faktor rizika za razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.

Preporučljivo je započeti uzimanje s dozom od 7,5 mg dnevno. Ako je terapijski učinak nedovoljan, povećajte dozu na 15 mg dnevno.

Dnevna doza meloksikama ne smije biti veća od 15 mg

Tijekom liječenja nije preporučljivo piti alkohol jer se može povećati toksičnost pića za jetru.

Etil će također pojačati učinak lijeka uz rizik od nuspojava. Uzimanje meloksikama smanjuje učinkovitost hormonska kontracepcija

Stoga se preporuča koristiti dodatne metode zaštite.

Grupe lijekova kao što su antihipertenzivi, diuretici, trombolitici, kortikosteroidi, antikoagulansi, dodatni nesteroidni protuupalni lijekovi u kombinaciji s meloksikamom zahtijevaju specijalistički nadzor jer postoji povećan rizik od nuspojava.

Nuspojave

Ovisno o organskim sustavima, nuspojave od primjene lijeka mogu uključivati ​​sljedeće simptome.

Iz probavnog sustava:

• Često: dispepsija, bolne senzacije u abdomenu, povraćanje, mučnina, proljev;
• Manje često: zatvor, podrigivanje, žgaravica, nadutost, gastrointestinalno krvarenje zbog relapsa, stomatitis, promjene u funkciji jetre;
• Rijetko: razvoj gastroduodenalnih ulkusa, kolitisa, ezofagitisa, hepatitisa;
• Vrlo rijetko: perforacija želučanog ulkusa ili duodenum, zatajenje jetre.

Iz krvnog sustava:

• Manje često: anemija;
• Rijetko: leukopenija, trombocitopenija.

Alergijske reakcije:

• Manje često: urtikarija, svrbež, osip, Quinckeov edem;
• Rijetko: anafilaktički šok, Lyellov sindrom, laringospazam i oticanje subglotičnog prostora.

Iz dišnog sustava:

• Rijetko: aspirinska astma, kašalj.

Iz kardiovaskularnog sustava:

• Rijetko: povišeni krvni tlak, palpitacije, valovi vrućine;
• Vrlo rijetko: razvoj respiratornog zatajenja, kardiogeni šok.

Iz središnjih i perifernih organa živčani sustav:

• Često: glavobolja;
• Manje često: omaglica, pospanost, inverzija sna;
• Rijetko: noćne more, promjene raspoloženja;
• Vrlo rijetko: smetenost, depersonalizacija, dezorijentacija.

Iz genitourinarnog sustava:

• Manje često: hiperkalijemija, povećane koncentracije ureje i kreatinina;
• Vrlo rijetko: akutno zatajenje bubrega, disurija.

U obliku injekcija oni su nesteroidni protuupalni lijek. Ima protuupalno, antipiretsko, analgetsko djelovanje.

Učinak lijeka je posljedica umjerene selektivne inhibicije ciklooksigenaze tipa 2, koja regulira sintezu upalnih citokina na mjestu upalnih reakcija. Također značajno smanjuje aktivnost ciklooksigenaze tipa 1 koja je uključena u sintezu prostaglandina, zaštitu želučane sluznice i regulaciju bubrežnog protoka krvi.

Metabolizira se u jetri, do 4 neaktivna derivata. U slučaju zatajenja bubrega i jetre (do razine umjerene težine) nisu pronađene značajne promjene u farmakokinetici lijeka. Iz organizma se izlučuje u obliku metabolita mokraćom i fecesom.

U mokraći se nalazi nepromijenjen u tragovima. Manje od 5% dnevne doze lijeka izlučuje se nepromijenjeno putem fecesa.

Indikacije

Meloksikam u ampulama koristi se za liječenje patologija zglobova i problema s kralježnicom: sindromi vertebrogene boli. Lijek je relevantan na početku terapije, u prvih 3-5 dana liječenja osteoartritisa, artritisa, spondilitisa, radikulopatija. Može se koristiti jednom kao sredstvo za ublažavanje boli u drugim stanjima, uzimajući u obzir kontraindikacije i nuspojave.

Kontraindikacije

Postoje kontraindikacije za propisivanje i uporabu lijeka:

• Bronhijalna astma ovisna o aspirinu;
• Preosjetljivost na lijek i druge nesteroidne protuupalne lijekove;
• Pogoršanje želučanog i/ili duodenalnog ulkusa;
• Cerebrovaskularno (moždano), želučano ili bilo koje drugo ili krvarenje;
• Hemoragijski moždani udar, uključujući povijest;
• Starost bolesnika je do 15 godina;
• Teško zatajenje srca, jetre i bubrega. Može se koristiti tijekom hemodijalize uz smanjenje doze lijeka;

Trebali biste zapamtiti niz ograničenja za uporabu meloksikama u ampulama:

• Starost preko 65 godina;
• Povijest gastrointestinalnih erozija i ulkusa;
• Trudnoća, dojenje, planiranje trudnoće.

Upute za uporabu

Otopina se koristi intramuskularno. Prosječne doze su 7,5-15 mg jednom dnevno. Intramuskularna primjena se primjenjuje isključivo u prvih nekoliko dana liječenja (ne više od 5), a zatim se prelazi na oralnu primjenu.

Ako je potrebna kombinirana primjena lijeka, odnosno kombinacija tableta i intramuskularne otopine, onda ukupna dnevna doza Meloksikam ne smije biti veći od 15 mg.

Treba napomenuti: u bolesnika koji su na hemodijalizi, dnevna norma smanjuje se za pola i iznosi 7,5 mg/dan! Početna doza za povećani rizik od nuspojava je također 7,5 mg na dan.

Nuspojave

• Pancitopenija, osobito u kombinaciji s metotreksatom (potrebno je pratiti perifernu krvnu sliku);
• Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta;
• Alergijske reakcije;
• Glomerulonefritis, nekroza bubrežne srži, nefrotski sindrom;
• Povišene jetrene transaminaze i poremećaj jetrene funkcije najčešće zahtijevaju prekid uzimanja lijeka;
• Pospanost, vrtoglavica, opća slabost, glavobolja.

Predozirati

Simptomi uključuju povećanje nuspojava koje se javljaju, te vjerojatan razvoj krvarenja, prvenstveno iz gastrointestinalnog trakta.

Liječenje predoziranja meloksikamom sastoji se od ispiranja želuca, uzimanja aktivnog ugljena ili drugih sorbenata, kao i simptomatske terapije. Hemodijaliza, ubrzanje diureze i alkalizacija urina nisu visoko učinkoviti zbog visokog vezanja meloksikama na proteine ​​krvi. Prisutnost specifičnih antidota i antagonista nije poznata.

Posebne upute

Postoji nekoliko posebnih uputa koje se uzimaju u obzir pri liječenju injekcijama meloksikama:

• Ne koristiti u kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima zbog povećanog rizika od nuspojava.
• Djelotvornost antihipertenzivnih lijekova vjerojatno će se smanjiti ako se koriste zajedno s meloksikamom;
• Prilikom uzimanja meloksikama zajedno s pripravcima litija, preporuča se pratiti koncentraciju potonjeg zbog rizika od nakupljanja lijeka u krvi;
• Koristite s oprezom u kombinaciji s ciklosporinom i diureticima;
• Kada se uzimaju istodobno s antikoagulansima, pacijentov rizik od krvarenja se povećava;
• Istodobna primjena meloksikama s kontraceptivima kod žena može smanjiti njihovu učinkovitost;
• Istodobna primjena lijeka s kolestiraminom ubrzat će izlučivanje meloksikama u fecesu;
• Preporuča se suzdržati se od vožnje tijekom uzimanja lijeka, kao i od drugih aktivnosti koje od bolesnika zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzu psihomotornu reakciju.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Analozi

Movalis je izvorni lijek meloksikama. Postoji veliki broj analoga s istim aktivnim sastojkom: Meloflex, Movasin, Amelotex, Meloksikam s prefiksom koji označava proizvođača itd.

Cijena

Injekcije meloksikama vjerojatno su dostupne u svakoj ljekarni. Njegova prosječna cijena ovisi, prije svega, o proizvođaču. Okvirni raspon cijena je:

• Ampula 1,5 ml (10 mg / ml = 15 mg), pakiranje od 3 ampule 130-685 rubalja.
• Ampula 1,5 ml (10 mg / ml = 15 mg) pakiranje od 5 ampula 235-900 rubalja.

Najskuplji, kvalitetan i siguran lijek je Movalis.
Prije uporabe meloksikama posavjetujte se sa stručnjakom. Samoliječenje je opasno!

U ovom članku možete pronaći upute za uporabu medicinski proizvod Meloksikam. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi Meloksikama u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u napomeni. Analozi meloksikama u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa i artroze kod odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Sastav lijeka.

Meloksikam- nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ima protuupalni, antipiretski, analgetski učinak. Pripada klasi oksikama; derivat enolne kiseline.

Mehanizam djelovanja je inhibicija sinteze prostaglandina kao rezultat selektivne supresije enzimske aktivnosti ciklooksigenaze-2 (COX2).

Kada se propisuju u visokim dozama, dugotrajna uporaba i individualne karakteristike COX2 selektivnost tijela se smanjuje. Suzbija sintezu prostaglandina u području upale u većoj mjeri nego u želučanoj sluznici ili bubrezima, što je povezano s relativno selektivnom inhibicijom COX2. Rjeđe uzrokuje erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta (GIT).

Spoj

Meloksikam + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene je 89%. Prehrana ne utječe na apsorpciju. Koncentracije u plazmi ovise o dozi. Prolazi kroz histohematske barijere i prodire u sinovijalnu tekućinu. Koncentracija u sinovijalnoj tekućini iznosi 50% koncentracije u plazmi. Metabolizam u jetri - do neaktivnih metabolita. Izlučuje se kroz crijeva i bubrege (u približno jednakim omjerima), nepromijenjeno - 5% dnevne doze (kroz crijeva).

Indikacije

• reumatoidni artritis;
• osteoartritis;
• ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis)
• druge upalne i degenerativne bolesti zglobova praćene sindrom boli;
• za simptomatsku terapiju, smanjenje boli i upale u vrijeme uporabe, ne utječe na progresiju bolesti.

Obrasci za otpuštanje

Tablete od 7,5 mg i 15 mg.

Čepići za rektalnu primjenu 7,5 mg i 15 mg.

Otopina za intramuskularnu primjenu (injekcije u injekcijskim ampulama).

Upute za uporabu i doziranje

Oralno, uz obroke, u dnevnoj dozi od 7,5-15 mg. Maksimalna dnevna doza je 15 mg, u bolesnika s teškim zatajenje bubrega oni na hemodijalizi - 7,5 mg. S blagim ili umjerenim smanjenjem bubrežne funkcije (klirens kreatinina veći od 25 ml / min), kao i s cirozom jetre u stabilnom kliničkom stanju, nije potrebna prilagodba doze. Početna doza u bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava je 7,5 mg na dan.

Nuspojava

• mučnina, povraćanje;
• bolovi u trbuhu;
• zatvor;
• nadutost;
• proljev;
• podrigivanje;
• ezofagitis;
• gastroduodenalni ulkus;
• krvarenje iz gastrointestinalnog trakta (uključujući skriveno);
• stomatitis;
• gastrointestinalna perforacija;
• kolitis;
• gastritis;
• anemija, leukopenija, trombocitopenija;
• kožni osip;
• osip;
• fotoosjetljivost;
• bulozni osip;
• multiformni eritem, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom;
• toksična epidermalna nekroliza;
• bronhospazam;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• zujanje u ušima;
• pospanost;
• zbunjenost;
• dezorijentiranost;
• emocionalna labilnost;
• periferni edem;
• povećan krvni tlak;
• otkucaji srca;
• "naljevi" krvi na kožu lica;
• intersticijski nefritis;
• hematurija;
• konjunktivitis;
• oštećenje vida, uključujući zamagljen vid;
• angioedem;
• anafilaktoidne/anafilaktičke reakcije.

Kontraindikacije

• preosjetljivost (uključujući nesteroidne protuupalne lijekove drugih skupina);
• kombinacija bronhijalna astma, rekurentna polipoza nosa i paranazalnih sinusa i nepodnošljivost acetilsalicilne kiseline i pirazolona;
• peptički ulkus želuca i dvanaesnika (u akutnoj fazi);
• kronično zatajenje bubrega u bolesnika koji nisu na dijalizi (klirens kreatinina (CC) manji od 30 ml/min);
• aktivno gastrointestinalno krvarenje;
• progresivna bolest bubrega;
• teško zatajenje jetre ili aktivna bolest jetre;
• stanje nakon operacije premosnice koronarne arterije;
• potvrđena hiperkalijemija;
• upalne bolesti crijeva;
• dječja dob (do 12 godina);
• trudnoća;
• razdoblje laktacije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

Posebne upute

Ako se pojave peptički ulkusi ili gastrointestinalno krvarenje, ili se razviju nuspojave na koži i sluznicama, lijek treba prekinuti. U bolesnika sa smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi i smanjenom glomerularnom filtracijom (dehidracija, kronično zatajenje srca, ciroza jetre, nefrotski sindrom, klinički značajna bubrežna bolest, uzimanje diuretika, dehidracija nakon veće operacije) može se javiti klinički izraženo kronično zatajenje bubrega, što je potpuno reverzibilan nakon prekida uzimanja lijeka (u takvih bolesnika na početku liječenja treba pratiti dnevnu diurezu i funkciju bubrega). Ako postoji postojano i značajno povećanje transaminaza i promjene u drugim pokazateljima funkcije jetre, potrebno je prekinuti primjenu lijeka i učiniti kontrolne pretrage.

U bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava liječenje započinje dozom od 7,5 mg. U završnom stadiju kroničnog zatajenja bubrega u bolesnika na dijalizi doza ne smije biti veća od 7,5 mg na dan. Tijekom razdoblja liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim poslovima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija (uz pojavu vrtoglavice i pospanosti). Kako bi se smanjio rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu za najkraći mogući kratki tečaj.

Interakcije lijekova

Kada se uzimaju istodobno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), povećava se rizik od razvoja gastrointestinalnog ulkusa i gastrointestinalnog krvarenja; povećava koncentraciju litijevih iona u plazmi kada se koristi istodobno s pripravcima litija; smanjuje učinkovitost intrauterinih kontraceptiva i antihipertenzivnih lijekova; neizravni antikoagulansi, tiklopidin, heparin, trombolitici povećavaju rizik od krvarenja; metotreksat pojačava mijelosupresivni učinak; diuretici povećavaju rizik od razvoja bubrežne disfunkcije; ciklosporin pojačava nefrotoksični učinak; kolestiramin ubrzava izlučivanje. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti lijeka.

Analozi lijeka Meloksikam

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Amelotex;
• Arthrozan;
• biksikam;
• M-Kam;
• Mataren;
• Za medicinske djelatnike;
• Melbek;
• Melbek forte;
• Melox;
• meloksam;
• Meloksikam DS;
• Meloksikam Pfizer;
• Meloksikam Sandoz;
• Meloksikam STADA;
• Meloksikam Prana;
• Meloksikam Teva;
• Meloflam;
• Meloflex Rompharm;
• Mesipol;
• Mixol Od;
• Mirlox;
• Movalis;
• Movasin;
• Movix;
• Exene Sanovel.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti za koje odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapeutski učinak.

Opće karakteristike. Spoj:

Aktivni sastojak: 7,5 mg ili 15 mg meloksikama.

Pomoćne tvari: laktoza (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, natrijev citrat dihidrat, povidon (polivinilpirolidon), natrijev karboksimetil škrob (Primogel), koloidni silicijev dioksid (Aerosil), kalcijev stearat.

Nesteroidni protuupalni lijek s analgetskim, protuupalnim i antipiretskim učinkom.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Protuupalni učinak povezan je s inhibicijom enzimske aktivnosti ciklooksigenaze-2 (COX-2), koja je uključena u biosintezu prostaglandina u području upale. U manjoj mjeri meloksikam djeluje na ciklooksigenazu-1 (COX-1), koja sudjeluje u sintezi prostaglandina, koji štiti sluznicu probavnog trakta i sudjeluje u regulaciji protoka krvi u bubrezima.

Farmakokinetika. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, apsolutna bioraspoloživost meloksikama je 89%. Istodobno uzimanje hrane ne mijenja apsorpciju. Kada se lijek koristi oralno u dozama od 7,5 i 15 mg, njegove koncentracije su proporcionalne dozama. Ravnotežna koncentracija se postiže unutar 3-5 dana. Uz dugotrajnu primjenu lijeka (više od 1 godine), koncentracije su slične onima uočenim nakon prvog postizanja ravnotežnog stanja. Vezanje za proteine ​​plazme je 99%. Raspon razlika između maksimalnih i bazalnih koncentracija lijeka nakon uzimanja jednom dnevno je relativno mali i iznosi 0,4-1,0 mcg/ml kada se koristi doza od 7,5 mg, odnosno 08-2,0 mcg/ml kada se koristi doza od 15 mg/ml (dane su vrijednosti Cmix i Cmax). Meloksikam prodire kroz histohematske barijere, koncentracija u sinovijalnoj tekućini doseže 50% maksimalne koncentracije lijeka u plazmi.

Gotovo se potpuno metabolizira u jetri u četiri farmakološki neaktivna derivata. Glavni metabolit, 5-karboksi-meloksikam (60% doze), nastaje oksidacijom intermedijarnog metabolita 5'-hidroksimetilmeloksikama, koji se također izlučuje, ali u manjoj mjeri (9% doze).

Studije in vitro pokazale su da CYP 2C9 igra važnu ulogu u ovoj metaboličkoj transformaciji, a izoenzim CYP 3A4 je od dodatne važnosti. Peroksidaza je uključena u stvaranje druga dva metabolita (koji čine 16% odnosno 4% doze lijeka), čija aktivnost vjerojatno varira individualno. Izlučuje se podjednako stolicom i urinom, uglavnom u obliku metabolita. Manje od 5% dnevne doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku u stolici; u urinu se nepromijenjen lijek nalazi samo u tragovima. Poluživot (T1/2) meloksikama je 15-20 sati. Klirens plazme prosječno je 8 ml/min. U starijih osoba klirens lijeka je smanjen. Volumen distribucije je nizak i prosječno iznosi 11 litara.

Upute za upotrebu i doziranje:

Lijek se uzima oralno uz obrok jednom dnevno.
Preporučeni režim doziranja:
- Reumatoidni artritis: 15 mg na dan. Nakon postizanja terapijskog učinka, doza se može smanjiti na 7,5 mg dnevno.
- Osteoartritis: 7,5 mg na dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 15 mg dnevno.
- Ankilozantni spondilitis: 15 mg na dan.

Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 15 mg. U bolesnika s povećanim rizikom od nuspojava, kao i u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, doza ne smije biti veća od 7,5 mg na dan.

Značajke primjene:

Potreban je oprez pri primjeni lijeka u bolesnika s anamnezom duodenalnog ulkusa, kao i u bolesnika na antikoagulantnoj terapiji. Takvi pacijenti imaju povećan rizik od erozivnih i ulcerativnih bolesti.
- Potreban je oprez i praćenje pokazatelja bubrežne funkcije pri primjeni lijeka u starijih bolesnika, bolesnika s kroničnim zatajenjem srca sa simptomima nedostatne prokrvljenosti, bolesnika s cirozom jetre, kao i bolesnika s hipovolemijom kao posljedicom kirurške intervencije.
- U bolesnika sa zatajenjem bubrega, ako je klirens kreatinina veći od 25 ml/min, nije potrebna prilagodba doze.
- U bolesnika na dijalizi doza lijeka ne smije biti veća od 7,5 mg/dan.
- Bolesnici koji istodobno uzimaju diuretike i meloksikam trebaju uzimati dovoljno tekućine.
- Ako se tijekom liječenja pojave alergijske reakcije (svrbež, fotoosjetljivost), potrebno je prekinuti uzimanje lijeka i posavjetovati se s liječnikom.

Upravljanje vozilima, servisiranje strojeva i mehanizama. Primjena lijeka može izazvati neželjeni efekti u obliku i, pospanost. Trebali biste se suzdržati od upravljanja vozilima i servisiranja strojeva i mehanizama koji zahtijevaju koncentraciju.

Nuspojave:

Iz hematopoetskih organa: više od 1% -; 0,1 - 1% - promjena formule krvi, uklj. , .

Od kože: više od 1% - svrbež, osip na koži; 0,1 - 1% urtikarija; manje od 0,1% - fotoosjetljivost, bulozni osip, multiformni eritem, uklj. Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz dišnog sustava: manje od 0,1% - .

Iz živčanog sustava: više od 1% - vrtoglavica, glavobolja; 0,1 - 1% - vrtoglavica, pospanost; manje od 0,1% - zbunjenost, dezorijentacija, emocionalna labilnost.

Iz kardiovaskularnog sustava: više od 1% - periferno; 0,1 - 1% - povišen krvni tlak, lupanje srca, "navale" krvi na kožu lica.

Iz urinarnog sustava: 0,1 - 1% - hiperkreatininemija i / ili povećana urea u krvnom serumu; manje od 0,1% - ; nije utvrđena povezanost s meloksikamom - intersticijski, albuminurija,.

Od osjetila: manje od 0,1% - konjunktivitis, oštećenje vida, uklj. zamagljen vid.

Alergijske reakcije: manje od 0,1% - angioedem, anafilaktoidne/anafilaktičke reakcije.

Interakcija s drugim lijekovima:

Kada se koristi istodobno s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (kao i s acetilsalicilnom kiselinom), povećava se rizik od erozivnih i ulcerativnih lezija i gastrointestinalnog krvarenja;
- Kada se koristi istodobno s antihipertenzivnim lijekovima, učinkovitost potonjih može biti smanjena;
- Pri istodobnoj primjeni s pripravcima litija moguć je razvoj nakupljanja litija i povećanje njegovog toksičnog učinka (preporuča se praćenje koncentracije litija u krvi);
- Kada se koristi istodobno s metotreksatom, povećava se nuspojava potonji na hematopoetski sustav (rizik od anemije i leukopenije, indicirano je povremeno praćenje opća analiza krv);
- Kada se koristi istodobno s diureticima i ciklosporinom, povećava se rizik od razvoja zatajenja bubrega;
- Kada se koristi istodobno s intrauterinim kontraceptivima, učinkovitost potonjeg može se smanjiti;
- Kada se koristi istodobno s antikoagulansima (heparin, tiklopidin, varfarin), kao i s tromboliticima (streptokinaza, fibrinolizin), povećava se rizik od krvarenja (potrebno je periodično praćenje parametara zgrušavanja krvi);
- Pri istodobnoj primjeni s kolestiraminom, kao rezultat vezanja meloksikama, pojačava se njegovo izlučivanje kroz gastrointestinalni trakt.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;
- anamnestički podaci o napadu bronhijalne opstrukcije, urtikarije nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (sindrom potpune ili nepotpune nepodnošljivosti acetilsalicilne kiseline - urtikarija, polipi nosne sluznice, astma (bronhijalna));
- erozivne i ulcerativne promjene na sluznici želuca ili dvanaesnika, aktivne;
- upalne bolesti crijeva (nespecifični ulcerozni kolitis, Crohnova bolest);
- cerebrovaskularno ili drugo krvarenje (CHF), /hiperlipidemija, periferna arterijska bolest, pušenje, klirens kreatinina manji od 60 ml/min.
Anamnestički podaci o razvoju ulcerativnih lezija probavnog trakta, prisutnost Helicobacter pylori infekcija, starija dob, dugotrajna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova, česta konzumacija alkohola, teške somatske bolesti, istodobna terapija sljedećim lijekovima:
- antikoagulansi (na primjer, varfarin);
- antitrombocitna sredstva (na primjer, acetilsalicilna kiselina, klopidogrel);
- oralni glukokortikosteroidi (na primjer, prednizolon);
- selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (na primjer, citalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Kako bi se smanjio rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta, treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu za najkraći mogući kratki tečaj.

Predozirati:

Simptomi: poremećaj svijesti, mučnina, povraćanje, epigastrična bol, gastrointestinalno krvarenje, akutno zatajenje bubrega, zatajenje jetre, zastoj disanja, .

Liječenje: nema specifičnog protuotrova; u slučaju predoziranja lijekom, potrebno je uzeti aktivni ugljen (unutar sljedećeg sata), simptomatsku terapiju. Kolestiramin ubrzava eliminaciju lijeka iz organizma. , alkalizacija urina, neučinkoviti su zbog visoka povezanost lijek s proteinima krvi.

Uvjeti skladištenja:

Popis B. Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25 ºS. Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

Tablete od 7,5 mg i 15 mg. 10 tableta u blister pakiranju. 10 ili 20 tableta u polimernoj posudi. 1 ili 2 blister pakiranja ili svaka limenka zajedno s uputama za uporabu u kartonskom pakiranju.

Meloksikam je nesteroidni protuupalni lijek. Aktivna tvar lijeka s istim nazivom "meloksikam" ima analgetski, antipiretski i protuupalni učinak. Selektivno blokira ciklooksigenazu tipa 2, glavni enzim odgovoran za stvaranje patoloških upalnih medijatora.

Meloksikam pomaže smanjiti upalni proces, smanjuje oteklinu i bol te poboljšava lokalni protok krvi u zahvaćenom području.

Jedna od prednosti lijeka je njegova sigurnost za želučanu sluznicu.

5-6 sati nakon oralne primjene (pojedinačna doza) postiže se maksimalna koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi. Nakon 3-5 dana redovite ponovljene primjene meloksikama postiže se ravnotežno stanje djelatne tvari u krvi. Utvrđeno je da je poluživot u prosjeku unutar 20 sati.

Meloksikam pripada skupini NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi).

Indikacije za uporabu meloksikama

Meloksikam tablete, čepići i injekcije namijenjene su simptomatskom liječenju upalnih procesa praćenih bolovima. Korištenje lijeka neće zamijeniti glavno sredstvo liječenja. Meloksikam se prema uputama za uporabu propisuje za smanjenje boli i upale uzrokovane degenerativnim i upalnim bolestima zglobova, uključujući:

• Osteoartritis;
• Reumatoidni artritis;
• Ankilozantni spondilitis (Bechterewova bolest);
• Egzacerbacije artroze.

Upute za uporabu meloksikama, doziranje

Injekcije

Meloksikam injekcijska otopina (injekcije) namijenjena je isključivo za injekciju u mišić.

Intravenska primjena otopine je kontraindicirana.

Intramuskularna primjena se koristi u prvim danima terapije, s pogoršanjem simptoma boli. Odrasli i adolescenti stariji od 15 godina propisuju se 7,5 ili 15 mg jednom dnevno.

Nakon toga se prelazi na internu primjenu tableta meloksikama.

Pilule

Uzmite tablete 1 puta dnevno, tijekom obroka. Preporuča se tablete progutati cijele, bez deformiranja ili žvakanja.

Za pogoršanje artroze propisuje se 7,5 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 15 mg ako je terapijski učinak nedovoljan.

Za ankilozantni spondilitis i reumatoidni artritis - 15 mg jednom dnevno.

Ako se primijeti dovoljan terapeutski učinak, tada dnevna doza smanjiti na 7,5 mg jednom dnevno.

Čepići

Meloksikam čepići se primjenjuju rektalno. Ako je indicirano, odraslim pacijentima i adolescentima starijim od 12 godina propisuje se 1 čepić dnevno.

Meloksikam supozitoriji smiju se koristiti najviše 7 dana, nakon čega se terapija može nastaviti s tabletama.

Osobitosti:

Meloksikam se ne propisuje djeci.

S povećanim rizikom od nuspojava, kao iu bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, doza ne smije biti veća od 7,5 mg dnevno.

Ako se tijekom liječenja jave alergijske reakcije (svrbež, kožni osip, urtikarija, fotosenzitivnost), morate prestati uzimati Meloksikam i posavjetovati se s liječnikom.

Kada se koristi istodobno s intrauterinim kontraceptivima, učinkovitost potonjeg može se smanjiti.

Konzumacija alkohola tijekom liječenja povećava rizik od krvarenja iz probavnog trakta.

Nuspojave Meloksikama

Terapija meloksikamom može biti praćena sljedećim nuspojavama:

• mučnina i drugi dispeptički simptomi;
• poremećaj stolice;
• povećane razine jetrenih transaminaza;
• vrtoglavica, gubitak orijentacije;
• ulcerativno-erozivne lezije gastrointestinalnog trakta;
• pojava krvarenja u gastrointestinalnom traktu;
• kolitis;
• gastritis;
• zamagljen vid;
• poremećaji u hematopoetskom sustavu;
• nesvjestica;
• tahikardija;
• oštećenje bubrega;
• reakcije preosjetljivosti s kožnim manifestacijama - osip, urtikarija i svrbež;
• angioedem.

Primjena Meloksikama može uzrokovati nuspojave kao što su glavobolja, vrtoglavica i pospanost. Trebali biste se suzdržati od upravljanja vozilima i servisiranja strojeva i mehanizama koji zahtijevaju koncentraciju.

Predozirati

Simptomi predoziranja očituju se pojačanim i teškim nuspojavama.

Simptomatska terapija je indicirana prema indikacijama; nema specifičnog protuotrova.

Kontraindikacije za Meloksikam

U uputama za Meloksikam navedeno je da je kontraindiciran: kod teškog srčanog, jetrenog, bubrežnog zatajenja, kod krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, cerebrovaskularnog i dr., kod čira u probavnom sustavu, kod analnog ili rektalnog krvarenja (uključujući anamnezu).

Lijek se ne smije primjenjivati ​​u djece mlađe od 15 godina niti u bolesnika s preosjetljivost na meloksikam i druge nesteroide, posebice aspirin.

Sve alergijske manifestacije, poput reakcije na lijekove s melaksikamom ili druge protuupalne lijekove.

Uzimanje lijekova zabranjeno je trudnicama i mladim majkama do završetka dojenja.

Analozi meloksikama, popis lijekova

Analozi meloksikama u smislu aktivne komponente su sljedeći lijekovi (popis):

1. Mesipol,
2. Amelotex,
3. Moviks,
4. biksikam,
5. Mataren,
6. Melbek,
7. Mixol-Od,
8. oksikamoks,
9. Za medicinske radnike.

Što se tiče njihovih simptomatskih učinaka, najbliži analozi meloksikama uključuju sljedeće lijekove:

• Xefokam,
• teksamen,
• piroksifer,
• piroksikam,
• Tenoctil

Posebno skrećemo pozornost na činjenicu da se upute za uporabu Meloksikama, cijena i recenzije ne odnose na analoge lijeka i ne mogu se koristiti za propisivanje liječenja, zamjenu Meloksikama analogom ili propisivanje doza. Sve promjene u režimu liječenja moraju biti dogovorene s liječnikom; samoliječenje je neprihvatljivo.