Мелоксикам для чего он нужен. Мелоксикам: показания к применению, инструкция. Мелоксикам как препарат из группы нпвп

Мелоксикам — это нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает селективным действием. Лекарство выпускается в 3 разных формах, выбор зависит от остроты процесса и цели терапии.

Это один из первых представителей селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 типа, который порядком уменьшил проявление побочной симптоматики, и уже успел оправдать себя. Рассмотрим подробнее принцип действия лекарственного средства, состав препарата и возможные побочные явления.

Формы выпуска

Мелоксикам выпускают в виде раствора для инъекций в ампулах, таблетках различной дозировки и ректальных суппозиториях.

Таблетированный препарат имеет 2 дозировки:

• Мелоксикам 15 мг;
• Мелоксикам 7,5 мг.

Таблетки имеют округлую пористую структуру, белого цвета, иногда можно заметить желтоватый оттенок. Без запаха. В зависимости от фирмы выпуска на 1 блистере чаще всего расположены 10 таблеток (может варьировать от 7 до 15), которых в упаковке от 2 до 5.

Ректальные суппозитории выпускаются аналогичным образом и имеют соответственно дозировку 7,5 и 15 мг.

Свечи имеют цилиндрическую торпедообразную форму, гладкую воскообразную структуру. Цвет может варьировать от белого к соломенно-желтому. На срезе допускается наличие воздушного кармана, пористого стержня или воронкообразного углубления.

В упаковке 2 плотных блистера, которые обеспечивают поддержание внутренней температуры, годной для хранения. На каждом блистере расположено 5 ректальных суппозиториев.

Раствор для инъекцийсодержит в 1 мл 10 мг действующего вещества. В ампуле 1,5 мл раствора, то есть в 1 флаконе 15 мг действующего вещества.

Выпускается раствор для инъекций в затемненных коричневых стеклянных ампулах, что защищает его от попадания прямых солнечных лучей с последующей инактивацией.

В упаковке 1 блистер с 5 единицами суспензии.

Жидкость желтовато-зеленого цвета с характерным резким запахом.

Состав

Основное действующее вещество имеет одноименное название — мелоксикам.

Таблетки

Мелоксикам — 7,5 и 15 мг соответственно.

Дополнительные средства:

• Моногидрат лактозы — используют в качестве стабилизатора и связывающего звена.
• Крахмал прежелатинизированный — порошок занимает основную массовую долю. Его свойства улучшают проходимость таблетки через пищевод и саму процедуру проглатывания.
• Крахмал кукурузный — более дешевый наполнитель таблетированной формы препарата, который не оказывает вредное влияние на организм. Его свойства позволяют прессовать лекарство в любую форму, после чего таблетка не меняет своей структуры.
• Стеарат магния — выступает в качестве связывающего звена между компонентами, в крови не растворяется и улучшает биодоступность мелоксикама. Самостоятельно продукт при попадании в кровь оказывает успокаивающее действие.
• Диоксид кремния — имеет синтетическое происхождение, в медицине используется в качестве энтеросорбента. Подобным образом, основное действующее вещество препарата кумулируется с помощью адсорбирующих свойств, что позволяет более длительно воздействовать на воспалительные агенты в крови и тканях.
• Цитрат натрия — связывает свободный Кальций в крови, при этом ингибируя эффект гемокоагуляции, улучшая реологические свойства крови.
• Целлюлоза микрокристаллическая — продукт растительного происхождения. Наполнитель улучшает высвобождение основного вещества в кровь, снижает время распада таблетированного препарата. Благодаря свойствам компонента мелоксикам лучше кумулируется в тканях, повышается биодоступность и замедляется период полувыведения.

Раствор для инъекций

Мелоксикам — 10 мг в 1 мл.

Дополнительные средства:

• Меглумин — это проводящая субстанция, которая поддерживает биодоступность препарата и позволяет высвобождаться основному действующему веществу постепенно.
• Гликофурол — это синтетический растворитель, который добавляют в растворы для инъекций для улучшения растворимости основного компонента в спиртовых соединениях.
• Хлорид натрия — гипотонический раствор соответствует структуре плазмы. Его добавляют в качестве основного компонента для разбавления действующего вещества.
• Полоксамер 188 — является стабилизатором в растворе в виде жировой эмульсии, позволяет задерживаться мелоксикаму в неизмененном виде и постепенно высвобождаться из мышцы, прекрасный плазмозаменитель.
• Гидроксид натрия — щелочь имеет дезинфицирующие свойства, в плазме крови является хорошим растворителем и стабилизатором основного действующего компонента.
• Вода для инъекций — дистиллированная вода лишена каких-либо ионов и используется в качестве массового наполнения раствора, так как организм не воспринимает жидкость за чужеродного агента.
• Глицин — улучшает метаболизм клеток головного мозга.

Мелоксикам — 7,5 мг и 15 мг в 1 суппозитории.

Вспомогательные компоненты: полусинтетические компоненты.

Основным вспомогательным веществом является глицерин весом 1 грамм. Он обеспечивает легкость введения, быструю эффективность. Глицерин помогает сделать необходимую форму препарата. А также блистер обеспечивает целостность свечи до момента ее введения.

После того, как глицериновые компоненты подверглись температурному влиянию тела, они быстро начинают таять и высвобождать медикаментозное средство.

Фармакодинамика

Мелоксикам относится к группам оксикамов. Селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа обладает противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Менее выраженное воздействие оказывает на центр гипертермии, нормализуя температуру тела.

Основное действие препарата направлено на угнетение синтеза простагландинов. Они являются метаболитом арахидоновой кислоты. Но для превращения необходимо достаточное количество ЦОГ2. Именно на это звено препарат оказывает непосредственное влияние.

Мелоксикам оказывает основное влияние на фазу экссудации. Фаза пролиферации также затрагивается, но в меньшей степени. Мелоксикам замедляет склерозирование пораженной ткани. Фаза альтерации действием препарата никак не затрагивается.

Противовоспалительное действие опосредованно происходит за счет торможения липидного перекисного окисления, стабилизации мембран органелл, в особенности лизосом.

Происходит снижение обеспечения воспаленной ткани энергетическим материалом (АТФ), замедление агрегации кровяных клеток, в особенности нейтрофилов (из них выбрасываются медиаторы воспаления), торможение выработки ревматоидного фактора при типичных заболеваниях.

Анальгезирующий эффект

Оказывает эффективность при болях слабой и средней силы за счет ингибирования медиаторов воспаления, купирования отечного синдрома. Симптомы достаточно просто купируются при локализации процесса в мышцах, сухожилиях, суставах, нервных окончаниях и стволах. Эффективны при неврологической симптоматике, но оказывают наименьший терапевтический эффект в борьбе с ангинозной клиникой внутренних органов.

Эффективен при почечной колике за счет ингибирования простагландина Е2, который берет свое начало в канальцах почки. Рефлекторно снижает почечный кровоток и купирует спазм.

Антиагрегантный эффект

К сожалению, полезное свойство улучшения реологии крови за счет препаратов НПВС возможно лишь при применении неселективных ингибиторов. Так как данный эффект проявляется при купировании выработки ЦОГ1. Мелоксикам не способен оказать антиагрегантный эффект.

Иммуносупрессивный эффект

Данное действие возможно только при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов. Лекарство уменьшает эффективность контакта антиген-антитело за счет снижения проницаемости капилляров.

Фармакокинетика

Всасываемость и биодоступность препарата полностью зависит от пути введения. Инъекционные растворы для внутримышечного введения всасываются полностью и биодоступность препарата практически равна 100%. Максимальная концентрация в крови после введения наблюдается уже через 1-6 часов и составляет примерно 1,8 мкг/мл плазмы крови.

При пероральном приеме препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью. Биодоступность при пероральном приеме составляет около 89%. Максимальная концентрация наблюдается в крови уже через 6 часов. При постоянном пероральном приеме концентрация остается равновесной на протяжении суток. При принятой дозе 7,5 мг концентрация в плазме крови составляет до 1 мкг/мл. Когда доза 15 мг в таблетке обеспечивает концентрацию в плазме до 2 мкг/мл.

Концентрация и биодоступность при использовании ректальных суппозиториев аналогична внутримышечному введению. Максимальная концентрация в крови наблюдается уже через 60 минут, а оказывает действие спустя 15 минут.

Эффективность препарата и количество растворенного вещества в крови не зависит от наполненности желудка и поступающей пищи.

Мелоксикам обладает высоким сродством (аффинностью) с белками крови — альбуминами. Концентрация составляет до 99%. В синовиальной жидкости также содержится до 50% основного действующего вещества.

Метаболизм происходит в печеночной ткани. Элиминация через почки и кишечник. Эти системы органов выводят лекарство в равной степени. При лабораторных обследованиях в моче выделяли 5 метаболитов мелоксикама. Из них 4 представителя неактивны, но 5 активный метаболит — карбоксимелоксикам.

Он элиминируется почками в концентрации 60% от принятой дозы. Он образуется за счет реакции окисления промежуточных форм действующего вещества. В моче в неизмененном виде элиминируется около 10% 5-гидроксимелоксикама.

Общий клиренс действующего вещества в плазме составляет примерно 8 мл/мин. Период полувыведения препарата примерно 21 час.

При легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности изменения фармакокинетики особенно не наблюдается. Слегка увеличивается плазменный клиренс вещества. Терминальная почечная недостаточность снижает степень сродства препарата с альбуминами крови. Также увеличивается количество свободного мелоксикама в виде активного метаболита. Поэтому превышать минимальную дозу 7,5 мл не рекомендуют.

Пациенты пожилого возраста не требуют изменения суточной дозы, так как снижения биодоступности, удлинения периода полувыведения не наблюдалось

Показания к применению

• Заболевания ревматического генеза (болезнь Бехтерева, ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, псориатический артрит, синдром Рейтера);
• Неревматические патологии опорно-двигательной системы (механическая травма, миозит, тендовагинит, остеоартроз);
• Неврологические заболевания — дегенеративно дистрофические изменения позвоночника (ишиас, люмбаго, радикулит, межреберная невралгия);
• Почечная и печеночная колики;

Противопоказания

Основным противопоказанием к применению препарата является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов.

Хоть селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа не влияет на 1 типа ЦОГ, который является одним из основных факторов защиты слизистой оболочки желудка, все же препарат не рекомендовано применять людям с:

Относительные противопоказания:

• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• Сердечная недостаточность;
• Внутреннее кровотечение;
• Возраст до 15 лет;
• Беременность и период кормления грудью;
• Заболевания крови, связанные с нарушением свертываемости;
• Лечение послеоперационной боли, связанной с шунтированием коронарных сосудов.

Инструкция по применению

Внутримышечное введение

Людям с особенностями организма (пожилой возраст, почечная недостаточность) вводят до 7,5 мг в сутки, что эквивалентно половине ампулы Мелоксикама.

Для избегания побочных явлений в виде уплотнения в месте инъекции, развития абсцесса необходимо соблюдать правильную технику введения.

Набрать в шприц с тонкой иглой раствор, выпустить из колбы все пузырьки воздуха. Место инъекции предварительно обработать спиртом.

Вводить иглу в латеральный верхний квадрант, чередуя каждый день ягодицы. Иглу держать под углом 90 градусов. Ввести резким движением до проникновения в ягодичную мышцу. Потянуть поршень слегка на себя, чтобы проверить отсутствие крови в игле. Затем медленно вводить лекарственный препарат.

При высокой болевой чувствительности снизить скорость введения. Затем вытянуть иглу из места инъекции и снова обработать спиртом. Желательно помассировать «шарик с раствором» для профилактики абсцесса и уменьшения болевой чувствительности в результате растяжения мышечных волокон.

После опорожнения провести гигиену промежности и наружных половых органов, после чего вводить свечу. Приготовить суппозиторий: отрезать от блистера 1 штуку, положить возле себя открытую упаковку, но не трогать руками сам препарат.

Для легкого правильного введения необходимо лечь на левый бок, подтянуть ноги к животу. Взять в одну руку суппозиторий из упаковки, другой рукой приподнять ягодицу. Расслабить наружный сфинктер и ввести свечу в анальное отверстие. Затем выровнять ноги и сжать ягодицы. Лежать на боку еще 10-15 минут до полного рассасывания лекарственного средства.

Процедура не должна приносить болевых ощущений из-за своей структуры и основного материала.

Таблетированный препарат

Лечение обычно носит комплексный характер. При обострениях воспалительных процессов терапия начинается с внутримышечного введения в течении нескольких суток, после чего переходят на пероральный прием.

Доза подбирается относительно схемы лечения заболевания, которая прописывается врачом и зависит от индивидуальных особенностей организма и течения патологического процесса.

Рекомендовано принимать 1 таблетку в сутки, запивая стаканом воды комнатной температуры. Процедуру выполнять только после приема пищи, так как пустой желудок — это большой фактор риска развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Начинать прием желательно с дозы 7,5 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, увеличить до 15 мг в сутки.

Суточная доза Мелоксикама не должна превышать 15 мг

Не желательно принимать алкоголь во время курса лечения, так как может повыситься токсичность напитка на печень. Также этил усилит действие препарата с риском побочного эффекта.

Прием Мелоксикама снижает эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендовано использовать дополнительные способы предохранения.

Такие группы препаратов, как антигипертензивные, диуретики, тромболитики, кортикостероиды, антикоагулянты, дополнительные НПВС в сочетании с Мелоксикамом требуют наблюдения специалиста, так как существует повышенный риск развития побочных явлений.

Побочные эффекты

Большинство побочных явлений связано с нарушением функциональности и целостности органов желудочно-кишечного тракта.

В зависимости от систем органов, побочные явления от применения препарата могут проявляться следующими симптомами.

Со стороны пищеварительной системы:

• Часто: диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, тошнота, диарея;
• Нечасто: запор, отрыжка, изжога, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение за счет рецидива, стоматит, изменение функциональности печени;
• Редко: развитие гастродуоденальной язвы, колит, эзофагит, гепатит;
• Очень редко: перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови:

• Нечасто: анемия;
• Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

• Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, отек Квинке;
• Редко: анафилактический шок, синдром Лайелла, ларингоспазм и отек подскладочного пространства.

Со стороны органов дыхательной системы:

• Редко: аспириновая астма, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Редко: повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы;
• Очень редко: развитие дыхательной недостаточности, кардиогенный шок.

Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:

• Часто: головная боль;
• Нечасто: головокружение, сонливость, инверсия сна;
• Редко: ночные кошмары, изменение настроения;
• Очень редко: спутанность сознания, деперсонализация, дезориентация.

Со стороны мочеполовой системы:

• Нечасто: гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины и креатинина;
• Очень редко: острая почечная недостаточность, дизурия.

В инъекционной форме являются нестероидным противовоспалительным средством. Оказывает противовоспалительный, жаропонижающий, анальгезирующий эффекты.

Эффект оказывается препаратом за счёт умеренно селективного ингибирования циклооксигеназы второго типа, которая регулирует синтез цитокинов воспаление в месте воспалительных реакций. Значительно снижает также активность циклооксигеназы первого типа, которая участвует в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.

Метаболизируется в печени, до 4-х неактивных производных. При почечной и печеночной недостаточностях (вплоть до уровня средней степени тяжести) значимых изменений фармакокинетики препарата не обнаружено. Из организма выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

В неизменном виде обнаруживается в моче в следовых количествах. Менее 5% от суточной дозы препарата выводится в неизмененном виде с калом.

Показания

Мелоксикам в ампулах используется для терапии патологии суставов и проблемах с позвоночником: вертеброгенные болевые синдромы. Актуален препарат при начале терапии, в первые 3-5 дней лечения остеоартроза, артрита, спондилита, радикулопатий. Однократно может использоваться в качестве средства, купирующего боль при других состояниях с учетом противопоказаний и побочных эффектов.

Противопоказания

Имеются противопоказания к назначению и использованию лекарственного средства:

• Аспирин зависимая бронхиальная астма;
• Гиперчувствительность к препарату и иным НПВС;
• Обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• Цереброваскулярное (головной мозг), желудочное или любое другое или кровотечение;
• Геморрагический инсульт, в том числе по анамнезу;
• Возраст пациента до 15 лет;
• Сердечная, печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени. Можно использовать при во время проведения гемодиализа со снижением дозировки лекарственного средства;

Следует помнить о ряде ограничений для использования Мелоксикама в ампулах:

• Возраст старше 65 лет;
• Эрозии и язвы ЖКТ в анамнезе;
• Беременность, лактация, планирование беременности.

Способ применения

Раствор используется внутримышечно. Средние дозы составляют по 7,5-15 мг один раз в сутки. Внутримышечное введение применяют исключительно в первые несколько дней лечения (не более 5), далее переходят на пероральный приём.

Если требуется комбинированное введение препарата, то есть сочетание таблеток и в/м вводимого раствора, то общая суточная доза Мелоксикама должна быть не больше 15 мг.

Следует отметить: у пациентов, которые находятся на гемодиализе, суточная норма снижается вдвое и составляет 7,5 мг/сутки! Начальная доза при повышенном риске побочных эффектов составляет также 7,5 мг в сутки.

Побочные эффекты

• Панцитопения, особенно при сочетании с метотрексатом (необходим контроль картины периферической крови);
• Эрозивно-язвенное поражение ЖКТ;
• Аллергические реакции;
• Гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почки, нефротический синдром;
• Повышение печеночных трансаминаз, нарушения работы печени, требуют чаще всего отмены препарата;
• Сонливость, головокружение, общая слабость, головная боль.

Передозировка

Симптомами является усиление возникающих побочных эффектов, вероятно развитие кровотечений, прежде всего, из ЖКТ.

Лечение передозировки Мелоксикама заключается в промывании желудка, приёме активированного угля или других сорбентов, а также симптоматической терапии. Гемодиализ, ускорение диуреза и защелачивание мочи не имеют высокой эффективны в связи с высокой связью Мелоксикама с белками крови. Не известно о наличии специфических антидотов и антагонистов.

Особые указания

Есть ряд особых указаний, учитываемых при лечении Мелоксикамом в уколах:

• Не использовать в сочетании с другими НПВС в виду повышения рисков развития побочных эффектов.
• Вероятно понижение эффективности гипотензивных препаратов при совместном использовании с Мелоксикамом;
• При приёме Мелоксикама совместно с препаратами лития рекомендуется осуществление контроля концентрации последнего в виду риска накопления препарата в крови;
• Применять с осторожностью в сочетании с циклоспорином и диуретиками;
• При одновременном приёме с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений;
• Одновременный приём Мелоксикама с контрацептивами у женщин может снижать их эффективность;
• Одновременный приём препарата с колестирамином будет ускорять выведение Мелоксикама с калом;
• Рекомендуется отказаться от управления транспортом во время приема лекарственного средства, а также от прочих видов деятельности, которые требуют от пациента повышенной концентрации и быстрой психомоторной реакции.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Аналоги

Мовалис является оригинальным препаратом Мелоксикама. Существует огромное количество аналогов с тем же действующим веществом: Мелофлекс, Мовасин, Амелотекс, Мелоксикам с приставкой, указывающей на фирму производитель и т. д.

Цена

Мелоксикам в уколах есть, наверняка, в любой аптеке. Его средняя цена зависит, прежде всего, от фирмы изготовителя. Примерный разброс цен равен:

• Ампула 1,5 мл (10 мг/мл = 15 мг),упаковка 3 ампулы 130-685 рублей.
• Ампула 1,5 мл (10 мг/мл = 15 мг) упаковка 5 ампул 235-900 рублей.

Наиболее дорогой, качественный и безопасный препарат – Мовалис.
Перед использованием Мелоксикама обратитесь к специалисту. Самолечение опасно!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мелоксикам . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мелоксикама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мелоксикама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ревматоидного артрита и артроза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты.

Механизм действия - ингибирование синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ2).

При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Состав

Мелоксикам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь - 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависимая. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости - 50% от концентрации в плазме. Метаболизм в печени - до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (примерно в равной пропорции), в неизмененном виде - 5% суточной дозы (через кишечник).

Показания

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева)
• другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом;
• для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки 7,5 мг и 15 мг.

Свечи для ректального применения 7,5 мг и 15 мг.

Раствор для внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза - 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, - 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг в сутки.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• абдоминальные боли;
• запор;
• метеоризм;
• диарея;
• отрыжка;
• эзофагит;
• гастродуоденальная язва;
• кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое);
• стоматит;
• перфорация ЖКТ;
• колит;
• гастрит;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• фотосенсибилизация;
• буллезные высыпания;
• мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз;
• бронхоспазм;
• головокружение;
• головная боль;
• шум в ушах;
• сонливость;
• спутанность сознания;
• дезориентация;
• эмоциональная лабильность;
• периферические отеки;
• повышение артериального давления;
• сердцебиение;
• "приливы" крови к коже лица;
• интерстициальный нефрит;
• гематурия;
• конъюнктивит;
• нарушение зрения, в том числе нечеткость зрительного восприятия;
• ангионевротический отек;
• анафилактоидные/анафилактические реакции.

Противопоказания

• гиперчувствительность (в том числе к НПВП других групп);
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);
• хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• воспалительные заболевания кишечника;
• детский возраст (до 12 лет);
• беременность;
• период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить. У больных с уменьшенным объёмом циркулирующей крови и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной хронической почечной недостаточности, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении других показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии хронической почечной недостаточности у пациентов, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сутки. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости). Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; повышает концентрацию ионов лития в плазме при одновременном применении с препаратами лития; снижает эффективность внутриматочных контрацептивов, гипотензивных лекарственных средств; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Аналоги лекарственного препарата Мелоксикам

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амелотекс;
• Артрозан;
• Би-ксикам;
• М-Кам;
• Матарен;
• Медсикам;
• Мелбек;
• Мелбек форте;
• Мелокс;
• Мелоксам;
• Мелоксикам ДС;
• Мелоксикам Пфайзер;
• Мелоксикам Сандоз;
• Мелоксикам ШТАДА;
• Мелоксикам Прана;
• Мелоксикам Тева;
• Мелофлам;
• Мелофлекс Ромфарм;
• Месипол;
• Миксол Од;
• Мирлокс;
• Мовалис;
• Мовасин;
• Мовикс;
• Эксен Сановель.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 7,5 мг или 15 мг мелоксикама.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

Нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 08-2,0 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmix и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день.
Рекомендуемый режим дозирования:
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
- Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
- Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Особенности применения:

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных .
- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточного кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
- У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
- У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов. Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде и , сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Побочные действия:

Со стороны органов кроветворения: более 1% - ; 0,1 — 1% - изменение формулы крови, в т.ч. , .

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0,1 — 1% крапивница; менее 0,1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - .

Со стороны нервной системы: более 1% - головокружение, головная боль; 0,1 — 1% - вертиго, сонливость; менее 0,1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические ; 0,1 — 1% - повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0,1 — 1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0,1 % - ; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный , альбуминурия, .

Со стороны органов чувств: менее 0,1% - коньюктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0,1% - ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови);
- При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — , крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма (бронхиальная));
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное ;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные, (ХСН), /гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекций Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Передозировка:

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастралии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, .

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести , прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. , защелачивание мочи, — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ºС. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 7,5 мг и 15 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 10 или 20 таблеток в банке полимерной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки или каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Мелоксикам – это нестероидное, противовоспалительное средство. Дейсвующее вещество препарата с одноименным названием « мелоксикам» – оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Избирательно блокирует циклооксигеназу второго типа – основной фермент, отвечающий за образование патологических медиаторов воспаления.

Мелоксикам способствует уменьшению воспалительного процесса, уменьшает отечность и болевой синдром, улучшает локальный кровоток в зоне поражения.

Одно из преимуществ медикамента – безопасность для слизистой оболочки желудка.

Через 5-6 часов после приема внутрь (однократно) достигается максимальная концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема Мелоксикам достигается равновесное состояние действующего вещества в крови. Период полувыведения в среднем определяется в пределах 20 часов.

Мелоксикам относится к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств).

Показания к применению Мелоксикам

Таблетки, свечи и уколы Мелоксикам предназначены для симптоматического лечения воспалительных процессов сопровождаемых болевым синдромом. Применение препарата не заменят основных средств лечения. Согласно по инструкции по применению Мелоксикам назначают для уменьшения боли и воспаления на фоне дегенеративных и воспалительных болезней суставов, включая:

• Остеоартроз;
• Ревматоидный артрит;
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• Обострений артроза.

Инструкция по применению Мелоксикам, дозировки

Уколы

Раствор для инъекций (уколы) Мелоксикам предназначен исключительно для введения в мышцу.

Противопоказано внутривенное применение раствора.

Внутримышечное введение используют в первые дни терапии, при обострении болевой симптоматики. Взрослым и подросткам старше 15ти лет назначают введение по 7,5 или 15мг 1 раз в сутки.

В дальнейшем переходят на внутреннее использование Мелоксикам в таблетках.

Таблетки

Таблетки принимать 1 раз в сутки, во время приема пищи. Рекомендуется глотать таблетки в целом виде, не деформируя и не разжевывая их.

При обострении артроза назначают по 7,5 мг 1 раз в день. Можно увеличить дозировку до 15 мг, если терапевтический эффект недостаточен.

При болезни Бехтерева и ревматоидном артрите – по 15 мг 1 раз в день.

Если наблюдается достаточный терапевтический эффект, то суточную дозировку снижают до 7,5 мг однократно в день.

Суппозитории

Мелоксикам суппозитории применяются ректально. При наличии показаний взрослым пациентам и подросткам старше 12ти лет назначают введение 1го суппозитория в сутки.

Применять свечи Мелоксикам разрешается не более 7-ми дней, после чего терапия может быть продолжена при помощи таблеток.

Особенности:

Детям Мелоксикам не назначается.

При повышенном риске развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием Мелоксикам и обратиться к врачу.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Приём алкоголя во время лечения повышает риск кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

Побочные эффекты Мелоксикам

Терапия Мелоксикамом может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• тошнотой и прочими диспепсическими явлениями;
• расстройством стула;
• повышением уровня трансаминаз печени;
• головокружением, потерей ориентации;
• язвенно-эрозивным поражением ЖКТ;
• возникновением кровотечений в ЖКТ;
• колитом;
• гастритом;
• нечеткостью зрения;
• нарушениями в системе кроветворения;
• обмороком;
• тахикардией;
• поражением почек;
• реакциями гиперчувствительности с кожными проявлениями – сыпью, крапивницей и зудом;
• ангионевротическим отеком.

Применение Мелоксикам может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются в усилении и выраженности побочных эффектов.

Показана симптоматическая терапия по показаниям, специфического антидота не существует.

Противопоказания Мелоксикам

В инструкции Мелоксикам указано, что он противопоказан: при недостаточности сердечной выраженной, печеночной, почечной, при кровотечениях из ЖКТ, цереброваскулярных и прочих, при язвах в пищеварительной системе, анальных или ректальных кровотечениях (в том числе и в анамнезе).

Нельзя применять препарат детям до 15 лет, пациентам с повышенной чувствительностью к Мелоксикаму и другим нестероидам, в частности к аспирину.

Любые аллергические проявления, как реакция на препараты с мелаксикамом или другие противовоспалительные средства.

Приём лекарств запрещён беременным и молодым мамам до завершения кормления грудью.

Аналоги Мелоксикам, список препаратов

Аналогами Мелоксикам по активному компоненту являются препараты (список):

1. Месипол,
2. Амелотекс,
3. Мовикс,
4. Би-ксикам,
5. Матарен,
6. Мелбек,
7. Миксол-Од,
8. Оксикамокс,
9. Медсикам.

По оказываемому симптоматическому воздействию к наиболее близким аналогам Мелоксикам относятся медикаменты:

• Ксефокам,
• Тексамен,
• Пироксифер,
• Пироксикам,
• Теноктил

Особо обращаем внимание, что инструкция по применению Мелоксикам, цена и отзывы к аналогам препарата не относятся и не могут использоваться для назначения лечения, замены Мелоксикам на аналог или назначения дозировок. Любые изменения в схеме лечения должны быть согласованы с лечащим врачом, самолечение недопустимо.